Anti-malariály - zoznam liekov a liekov

Protimalarické lieky sú skupina antiprotozoálnych činidiel na prevenciu a liečbu malárie.

Kauzálnymi činiteľmi malárie sú plazmódia. V závislosti od typu Plasmodium (P), ktorý spôsobuje ochorenie, a teda zmenu časového cyklu vnutrishnoeritrotsitarnogo jeho vývoja, rozlíšiť falciparum - (P. vivax), štyri - (P. malariae) a tropické - (P. falciparum), rôzne trojdňové malárie - (R. ovale).

Akýkoľvek druh plazmódií prechádza dvoma cyklami vývoja: bezesný cyklus (schizogónia) v ľudskom tele a sexuálna (sporogónia) - v tele ženskej komáry rodu Anopheles.

Farmakomarketing

Množstvo na svete

Zoznam nových liekov

Obnova prostredníctvom INN (posledných 5 rokov)

% Skupinových aktualizácií

meflochín (Lariam)

Klasifikácia a prípravky

Lieky ovplyvňujúce schizogóniu

Kombinované pre sporogóniu

Tkanivový cyklus (pečeň)

Cyklus erytrocytov (erytrocyty)

Prokvanila g / x

Prokvanila g / x

Prokvanila g / x

Podľa chemickej štruktúry sú antimalarické lieky rozdelené do skupín:

1. Deriváty chinolínu:

- 4 substituované chinolíny - chloroquín, chinín, hydroxychlorochin,

- 8-aminochinolínium-primaquin, chinocid.

2. Deriváty diaminopyrimidín-pyrimetamínu.

3. Biguanidy - prokvanil.

4. sulfanipamidy - sulfát, sulfadimetoxín; sulfapiridazin.

5. Tetracyklín - doxycyklín.

Antimalarické lieky sa navzájom líšia vo svojom tropizme vo vzťahu k určitým formám vývoja plazmódia v ľudskom tele.

mechanizmus účinku

Podľa mechanizmu účinku sú antimalarické lieky rozdelené do dvoch skupín:

I. Liečivá so silným šedocidovým účinkom (chloroquín, primaquin, chinín). Mechanizmus ich konania nie je veľmi špecifický.

Chlórchin, chinín sa podobajú nukleoproteinom a preto inhibujú začlenenie fosforu do DNA RNA a plazmodia, narušujú redukciu (syntézu novej makromolekuly), syntézu DNA a RNA.

Chinín je perkusie pre penetráciu schizónov cez obálku erytrocytov.

Hingamín narušuje asimiláciu hemoglobínu intramuskulárne do plazmodiovej formy.

Podľa účinku na syntézu nukleových kyselín tieto liečivá patria k interkalačným činidlám, ktoré vedú k zásahu cudziej molekuly medzi susedné dvojice báz dvojitej helixovej DNA.

II storočie. Lieky s postupným schizontocidným účinkom a vysokou špecifickosťou (prokvanil, pyrimetamín, sulfónamidy). Pracujú na základe konkurenčného antagonizmu s PABC.

Prokvanil v ľudskom tele sa premieňa na cyklický triazínový metabolit, ktorý narúša obnovu kyseliny listovej v tele komára. V súvislosti s tým sa preruší syntéza nukleových kyselín a zastaví sa erytrocytická schizogónia.

Pyrimetamín je inhibítorom dihydrofolátreduktázy, dôležitého enzýmu malarického plazmódiu.

Všetky sulfónamidy zabraňujú konverzii PABA na kyselinu listovú. Účinok antimalarických liekov sa najskôr prejavuje zastavením vývoja plazmód (schizón, gamontostatický účinok) a potom končí jeho smrťou (šizonto-, gamontotvvniový účinok).

farmakologická

Hlavným účinkom liekov proti malárii je antiprotozoálne (všetky antimalariká).

Parazitotstsdnu účinok majú kvinotsid, primakvin, chlorochín, chinín, hydroxychlorochín, Metakelfin, Fansidar a parazitostatichnu - pyrimetamín, prokvanilu g / s.

Prípravky so šalotou konať na asexuálnych formách parazita. Táto skupina zahŕňa hematoschisotropné činidlá pôsobiace na asexuálne štádiá erytrocytov parazitov a histosyntotropných činidiel pôsobiacich na tkanivové štádiá patogénu. Na druhej strane histoshysotrofia znamená: a) formy prerytrocygov (primárnych tkanív); b) formy paraerytrocytov (sekundárne tkanivá).

Hamontotropné prípravky pôsobí na sexuálne formy parazitov a môže mať gamontotsidnu kroky, to znamená, že spôsobí smrť gamokgiv v krvi alebo parazita (primakvin, kvinotsid) gamontostatichnu alebo sporontotsidnu pôsobenia pacienta. Gamontostatichni prostriedky (prokvanil, pyrimetamín) poškodenie len zárodočné bunky, čo má za následok prerušenie z sporogony procesu v rôznych fázach (viď obr. 1). Medzi antimalarickými liekmi nie sú žiadne lieky, ktoré by mohli pôsobiť v dospelých sporozoitoch.

Indikácie pre použitie a zameniteľnosť

1. Liečba akútnych prejavov malárie (pyrimetamín, prokvanip r / x, chloroquine, hydroxychlorochin, meflochín, metakefin).

2. Liečba malárie rezistentnej na hingamín a iné antimalarické lieky (chinín, funkandar).

3. Prevencia predčasného recidívy malárie (pyrimetamín, granátový prokvanip).

4. Predchádzanie oneskorenej recidíve malárie (quinocid, primaquin).

5. Masívna profylaxia malárie (pyrimetamín, granátový protwanip, primakvin, chloroquín, hydroxychlorochin, meflochín).

6. Osobná chemoprofylaktická liečba v kombinácii s hingamínom (primaquin).

7. Liečba leishmaniózy, toxoplazmózy (pyrimetamínu).

8. Liečba kolagenóz: systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída (chlorochín, hydroxychlorochin).

9. Porušenie rytmu srdca: extrasystol, fibrilácia predsiení atď. (Chloroquine, chinín).

Preto sa na zastavenie akútnych záchvatov malárie a na liečbu v prípadoch chronického priebehu ochorenia používajú hematoschizotropické schizónkózy. Šizonokidy sa používajú na chemoprofylaxiu malárie u pacienta. Gamontotsidy a sporotoxidia sú prostriedkom masovej alebo epidemiologickej prevencie.

nežiaduce účinky

Pacienti dobre tolerujú antimalarické lieky. Komplikácie sa vyskytujú v prípadoch dlhodobého užívania vo vysokých dávkach.

1. potlačenie CNS, stav omráčenia, bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, poškodenie zraku, svalový relaxantný účinok, hypotenzia (chinín, chloroquín).

2. Bolesť hlavy, bolesť v srdci, dyspepsia, megaloblastická anémia, leukopénia, miorelaxačný účinok, teratogénny účinok (pyrimetamín).

3. Potlačenie sekrécie gastrointestinálneho traktu, anorexia (prokvanil).

4. dyspepsia, bolesť hlavy, kŕče, teratogénne účinky (meflochín).

5. gemoglobinouriii intravaskulárnej hemolýza a u pacientov s deficitom G-6-fosfátdehydrogenázy (G-6FDG erytrocytov) (primakvin, chinín, kvinotsid).

6. Bolesť hlavy, nevoľnosť, cyanóza pier, hemolýza (chinocíd).

7. Dlhodobé dôsledky intenzívnej liečby chinínom a hporohinomom môžu byť strata sluchu.

8. Quinín, fansndar spôsobujú alergické reakcie.

kontraindikácie

1. Závažné ochorenia srdca, obličiek, pečene (chloroquín).

2. Choroby krovotutvoryuyuchih orgánov (chloroquine, pyrimethamine).

3. Akútne infekčné choroby, exacerbácia reumatizmu (primaquin).

4. Pacienti s precitlivenosťou na liek s nedostatkom enzýmu G-6-FDH (chinín, chinocid, primaquin).

5. Lieky tejto skupiny by sa nemali predpisovať počas prvých 3 mesiacov tehotenstva.

Farmakobezpeka

Vývoj rezistencie patogénov malárie na lieky významne znižuje účinnosť liečby.

Kvinotsid Nie je možné vymenovať súčasne s inými antimalarickými liekmi.

Primakvin nesmie byť predpísaný acrichínom, sulfonamidmi.

chlorochín nemôžu byť kombinované so sulfonamidmi, salicylátmi, GCS.

pyrimetamín - antagonista kyseliny listovej, narušuje jej metabolizmus v ľudskom tele, spôsobuje anémia megalolostnu. Liečivo sa vyznačuje materským mliekom, zabraňuje malárii u dojčiat, oneskoruje sa v organizme niekoľko dní. Je to veľmi cenný majetok, ak sa používa na preventívne účely.

Mefpohin vykazuje teratogénny účinok. Počas celej liečby a 2 mesiace po jej ukončení by ženy v plodnom veku mali používať antikoncepčné prostriedky.

Fansidar dlhodobá účinnosť: účinok jednej dávky trvá až 4 týždne.

Pri intravenóznom podaní chinín môže vyvolať hypotenziu v dôsledku útlaku myokardu a rozšírenia arteriol. Po jedle užívajte Prokvanil g / x, chinocid, chloroquine.

Porovnávacie vlastnosti liekov

chinín má miestne anestetické vlastnosti. Srdce pôsobí na chinidinopodibno: znižuje excitabilitu a kontrakciu myokardu. Je charakterizovaný miernym analgetickým a antipyretickým účinkom v dôsledku inhibície centra termoregulácie. Stimuluje myometrium, najmä v tehotenstve, deprimuje centrálny nervový systém, má svalovo relaxačný účinok na typ kúra.

Veľkou výhodou chinínu je rýchly vývoj účinku. Vylučovanie moču je ukončené do 24 hodín. Ľahko preniká do placentárnej bariéry.

chlorochín mnohokrát aktívnejšia z chinínu. Zabíja asexuálne erytrocytické formy všetkých druhov plazmódiu, je tiež účinná proti gametocytom R.vivax, P. malariae, ale neovplyvňuje gamety R. falciparum. K chloroquínu sa pomaly vyvíja stabilita plazmód.

Okrem toho, že má vplyv na schizón, má liek amoebicídny účinok, je účinný pri extra-intestinálnej amébiáze, toxoplazmóze, giardiáze. Je charakterizovaná protizápalovými, antiarytmickými a antihistaminovými účinkami, spôsobenými jeho stabilizačným účinkom na bunkové membrány. Má miestne anestetické vlastnosti, vo veľkých dávkach má miorelaksiruyuschee účinok.

hydroxychlorochín o farmakologických vlastnostiach, indikáciách použitia, kontraindikáciách a komplikáciách podobných

chlorochín. Jeho hlavnou výhodou je lepšia znášanlivosť v porovnaní s chloroquínom.

pyrimetamín Hmotnosť štipropickej vlastnosti ovplyvňuje hlavne P.vivax. Aktivita ako chloroquín, ale pôsobí pomaly, a preto sa používa hlavne na účely osobnej prevencie. Liečivo je tiež účinné proti pre-erytrocytovým formám P. falciparum. Má gamontostatický účinok a ako prokvanil zabraňuje dozrievaniu oplodnených gametocytov v tele komára.

Pre liek sa vyznačuje výrazným ukladaním do tkanív, pomaly sa vylučuje obličkami.

Prokvanil podľa druhu účinku je podobný ako pyrimetamín, ale rýchlo sa prejavuje šivzdorný účinok, takže sa liek môže použiť na liečbu akútnych prejavov malárie spôsobených P. vivaxom a R. falciparum. Je účinná vo vzťahu k primárnym pre-erytrocytickým formám P. falciparum, čo umožňuje použitie ako preventívneho činidla pre tropickú maláriu.

Primakvin - vysoko účinný liek vo vzťahu k pre-erytrocytom a sexuálnym formám všetkých druhov malarických parazitov. Ako gamontocídne liečivo je predpísané pre tropickú maláriu po liečbe derivátmi 8-aminochinolínu, aby sa zabránilo infekcii komárov a šíreniu infekcie.

Kvinotsid o mechanizme a type akcie podobného primakvinu.

meflochín spôsobuje smrť asexuálnych erytrocytových foriem plazmódií. Trvá dlhšie, T 1/2 > 6 dní. Poskytuje radikálnu liečbu všetkých foriem malárie vrátane rezistencie voči iným antimalarikám.

Metacelín a fondyidar - kombinované lieky poskytujúce liečbu a prevenciu malárie.

Sulfónamidy a sulfóny Aktívne na miske k kingamiostoykih kmeňov R. falciparum. Síra pyridazín, sulfadimetoxín, sulfazín a diafilsulfón sa široko používajú. Prípravky sa kombinujú s chinínom, hporidínom alebo bigumom na zvýšenie účinku schizotropie.

tetracyklíny sú aktívne vzhľadom na hingamické kmene P. falciparum. Vzhľadom k tomu, lieky sú pomalé, potom pri akútnych prejavoch tropickej malárie na začiatku priebehu liečby sú kombinované s rýchlo pôsobiacimi schizonotcidnymi prostriedkami.

zoznam liekov

Antimalariálna droga - Skupina - Zoznam liečiv

Bigumal

Farmakologický účinok: Proguanil a jeho aktívny metabolit cycloguanil blokujú dihydrofolátreduktázu, v dôsledku čoho sa narušuje syntéza a transformácia kyseliny listovej; to vedie k skutočnosti, že v organizme patogénu dochádza k prerušeniu syntézy nukleových kyselín a proteínu. I proguanil yav.

indikácie: Tropická malária (stredná závažnosť).

Daraprim

Farmakologický účinok: Protizápalové činidlo; má antimalarický a antitoxoplasmoidný účinok. Blokuje folátovú reduktázu, ktorá premieňa kyselinu listovú na kyselinu folínovú. Je účinná proti plazmódiám (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae,

indikácie: Malária, toxoplazmóza (vrodená a získaná), uveitída (toxoplazmóza alebo neznáma etiológia).

Delagil

Farmakologický účinok: Anti-protozoálny, má tiež imunosupresívny a protizápalový účinok. Spôsobuje smrť asexuálnych erytrocytických foriem všetkých druhov plazmód. Má gametocídny účinok, s výnimkou Plasmodium falciparum (vykazuje antigam.

indikácie: Malárie (prevencia a liečenie všetkých druhov), mimočrevné amébovej úplavica, amébovej pečeňové absces, SLE (chronická a subakútnej formy), reumatoidná artritída, sklerodermia, fotodermatóza, neskoré kožné porfýria.

Lariam

Farmakologický účinok: Antimalariká látky pôsobiace na erythrocytárním foriem ľudskej malárie patogénov: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, na cirkuláciu schizontů Plasmodium malariae a Plasmodium ovale. Účinné proti maláriovým patogénom, rezistentné.

indikácie: Malária - liečba miernych a miernych foriem, prevencia a nezávislá núdzová terapia (v prípadoch, keď nie je možné získať lekársku starostlivosť).

Metakelfin

Farmakologický účinok: Kombinovaná droga má antimalarický účinok. Účinné proti malígnym patogénom: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plazmodium malariae, Plasmodium ovale. Sulfalen inhibuje syntézu dihydrofolátu, pyrimetamín utlmí preo.

indikácie: Malária (liečba a prevencia).

Plaquenil

Farmakologický účinok: Antimalariálne liečivo aktívne potláča formy erytrocytov (hematoschotropné liečivo). Komprimuje lyzozomálne membrány a zabraňuje uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov, narušuje redukciu DNA, syntézu RNA a využitie Hb erytrocytovými formami.

indikácie: Reumatoidná artritída; lupus erythematosus (systémový a diskoidný). Juvenilná artritída. Hyperkalcémia na pozadí sarkoidózy. Malária: liečba akútnych záchvatov a supresívna liečba malárie spôsobená Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae (lit.

primachinu

Farmakologický účinok: Antimalarické činidlo zo skupiny derivátov 8-aminochinolínu. Je charakterizovaná interkaláciou s plazmodiovou DNA, čo vedie k porušeniu syntézy nukleových kyselín. Je vysoko aktívny proti exoerytrocytickým formám všetkých typov malárie, vk.

indikácie: Malária (troj-, štvordňový a tropický - prevencia dlhodobých relapsov); osobná a verejná chemoprofylaxia (v kombinácii s chloroquínom).

2.5.2.5.1. antimalariká

Kauzálnymi činiteľmi malárie sú plazmódia, ktoré majú dva cykly vývoja. Bezkrízový cyklus (schizogónia) prebieha v ľudskom tele, sexuálne (sporogónia) v tele komára. Antimalarické lieky spravidla selektívne ovplyvňujú určité štádiá vývoja plazmódiov, čo nám umožňuje rozlíšiť nasledujúce skupiny:

2. Histoshizotropné látky - potláčajú tvorbu tkanivových foriem a používajú sa na:

a) individuálna (osobná) chemoprofylaxia používa tieto lieky, pretože pôsobia na pre-erytrocytové formy, hloridin a proguanil (bigumal);

b) prevencia opakovania - primakvin (primachinu) chinicíd - zastavujú rast paraerytrocytických foriem.

3. Hamontotropné látky ovplyvňujúce gamety (sexuálne formy plazmódiu) - primaquine, quinocide, bigumal a hloridin, predpísať "verejnú" chemoprofylaxiu malárie.

Keďže v tele pacienta sú plazmódy v rôznych štádiách vývoja, používa sa kombinácia liekov z týchto troch skupín.

Najpoužívanejšie hingamin, prekonávať účinky na erytrocytov všetkým formám Plasmodium antimalariká. Z gastrointestinálneho traktu hingamin rýchlo a úplne absorbuje, sa viaže na plazmatické proteíny, najmä obličiek. Užívajú hingamín pre všetky formy malárie. Okrem toho má amebotsidnym akciu (predpísané pre mimočrevné amebiasis), vykazuje protizápalové a imunosupresívne vlastnosti (užitočné pri reumatizme a kolagenózy). Hingamin netoxický a zriedka má vedľajšie účinky, ale dlhodobé užívanie môže vyvinúť dermatitídu, šedivenie pri vysokých dávkach, dyspeptických symptómov, hemolytickej reakcie, rozmazané videnie, pečeň a hematopoetického systému.

Cinchona alkaloid - chinín - bol prvým antimalarickým liekom, ale dnes sa používa na individuálnu profylaxiu a liečbu malarických záchvatov. Účinkuje na erytrocytové schizonty, prakticky bez ovplyvnenia tkanivových foriem (histoshysonts). Mechanizmus účinku je spôsobený prerušením interkalácie: viaže dve DNA helixy a zabraňuje zamotaniu reťazca, čo zastavuje syntézu DNA a matricovej RNA.

Chinín je lokálne anestetikum, dráždivé účinky, má akciu tlmivý na nervového tkaniva a myokardu, stimuluje hladký sval, ktorý je schopný inhibovať vzrušivosť termoregulačné centier a citlivosť na bolesť a často spôsobuje toxické účinky (závraty, poruchy sluchu a videnia, depresie funkcie obličiek, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie); u niektorých jednotlivcov sa pozoruje idiosynkrázia.

chinakrin (syntetická náhrada chinínu) má nižšiu účinnosť ako chinín, ale je lepšie tolerovaná. Keď sa použije, môže sa zožltnutie kože a slizníc zmiznúť po ukončení liečby; niekedy rozvíjať "akrikhinovye psychózy." Spolu s antimalarikou má akricín anti-lambliogénny účinok.

Aby sa predišlo recidívam a zabránilo sa malárii hinotsid, pôsobiace na paraeritrotsitarnye formám Plasmodium a gamonts. To je zvyčajne predpísaný po priebehu liečby schizontocide. Hinotsid môže spôsobiť nevoľnosť, bolesť hlavy, zmodranie pier a nechtových lôžok, horúčka, leukopénia, obličiek a močového mechúra podráždenie, akútna hemolýzy (u citlivých jedincov).

Aktívna látka pôsobiaca na schizóny, sexuálne a paraerytrocytové formy všetkých typov malariálneho plazmódiu je primachinu. Na erytrocytových formách plazmódií 3- a 4-dňovej malárie neovplyvňuje a preto nezastaví svoje záchvaty. Používa sa (v kombinácii s khingaminom) na prevenciu relapsu, na verejnú a osobnú chemoprofylaxiu. Niekedy spôsobuje dyspepsiu, bolesť brucha, srdce, cyanózu (methemoglobinémiu), zriedka - granulocytopéniu a hemolýzu.

Bigumal ako prostriedky šizonto-gamontozidnoe sa používajú pri všetkých formách malárie. Je to pomerne málo toxické, ale plazmodium je čoraz viac zvyknuté na to. Podobne ako bigum (ale silnejší a predĺžený), akcia má hloridin.

V posledných rokoch sa v kombinácii s antimalarikami používajú deriváty sulfónamidu a sulfónu (umožňujú znížiť dávky podávaných liekov).

Prehľad najvýkonnejších liekov proti malárii pre deti a dospelých

Malária sa týka protozoálnych ochorení, jej nosičmi sú hmyz, ktorý saje v krvi a patrí k určitému druhu. Je to z dôvodu vysokej úmrtnosti, že ochorenie predstavuje vážne nebezpečenstvo pre človeka, a keď sa objavia prvé symptómy, je potrebný liek na liečbu malárie a včasnú liečbu.

Patogén je odlišný majster a každý má osobitnú úlohu v parazitickom cykle života. Pre tropický prúžok je malária skutočnou katastrofou. Každoročne sa zaznamenáva viac ako 100 miliónov prípadov tejto choroby s veľkým počtom úmrtí. Táto choroba je epidémia, ktorá je najviac relevantná pre Afriku, niektoré ázijské regióny, Južnú Ameriku.

O prípravách a ich spôsoboch ovplyvňovania parazitov

Lieky na maláriu možno rozdeliť do niekoľkých skupín:

  • Shizontocidal - lieky zničí schizont, ktorý je v pečeni;
  • hematoschisotropic - bojuje s plasmodiou ulovenou v erytrocytoch;
  • gametotsidnaya - ničí gametocidy;
  • Hypnozoitocid - lieky v tejto skupine vám umožňujú zabrániť reinfekcii;
  • sporotocidal - prerušiť sexuálnu fázu u parazitov, ktoré sa živia krvou.

Bohužiaľ, vedci ešte nevyvinuli lieky, ktoré by mohli zničiť sporozoity, ktoré sa dostali do krvného obehu.

Pred začatím liečby maláriou je potrebné konzultovať s odborníkom na infekčnú chorobu. Lieková terapia sa dá pripísať ochranným opatreniam, ktoré chránia, liečia a predchádza šíreniu choroby.

Opis prípravkov

Môžete liečiť maláriu s masťami a tabletami. Pozrime sa podrobnejšie na najrozšírenejšie prípravy, ktoré pomáhajú bojovať s chorobou.

meflochín

Je súčasťou skupiny antibakteriálnych látok, ktoré majú umelý pôvod. Bojuje s parazitmi a samotnou chorobou. Nápravný prostriedok má jednu významnú nevýhodu - pôvodcovia ochorenia sa na ňu veľmi rýchlo zvyknú a lieky prestávajú pôsobiť na ne.

Ak nie je možnosť kontaktovať lekársku inštitúciu, odporúčajú lekárom, aby v prípade infekcie maláriou používali liek ako núdzovú pomoc. Jednou z kontraindikácií je alergická reakcia na zložky, duševné choroby, tehotenstvo alebo vek pacienta. Nedávajte deťom do dvoch rokov.

Podstata liečby spočíva v tom, že prostriedok sa aplikuje raz v prísnom súlade s pokynmi. Ak pacient začne zvracať 30 minút po použití lieku, musí sa znova podať po podaní dávky.

Hinotsid

Účinok tohto lieku je zničiť pôvodcu infekcie. Okrem hlavného účelu aplikácie sa môže použiť na prevenciu relapsu a ako preventívne opatrenie. Povolené pre deti, ktorých infekcia nastala pri narodení. V tomto prípade dávka určuje ošetrujúci lekár.

Existujú vedľajšie účinky:

  • nevoľnosť;
  • vracanie;
  • bolesť v hlave;
  • pery sú modré;
  • prudké zmeny teploty pacienta.

Nápravu nemožno použiť, ak sa začne liečba inými liekmi zameranými na boj proti malárii. U ľudí s ochorením obličiek alebo srdcových a cievnych problémov sa tento liek nepoužíva.

Bigumal

Je to antimalarikum, je k dispozícii vo forme tabliet a prášku. Je to predpísané len v prípade tropickej malárie. Liečivo má pomalý účinok, rýchlo vylučuje telo, navyše parazité sú schopné vyvinúť ochranu proti účinnej látke.

Činidlo sa často používa na prevenciu. Po aplikácii Bigumalja je potrebné piť nie menej ako 50 ml kvapaliny, najlepšie je použiť vodu.

V práškovej forme môže byť liek podaný deťom, ktoré nedosiahli vek jedného roka. Pri závažnej malárii sa Bigumalov roztok podáva intravenózne. Veľkou zásluhou lieku je to, že telo nedáva nežiaduce reakcie.

primachinu

Tento liek proti malárii má schopnosť zastaviť šírenie predávačov infekcie. Môže byť použitý pre akýkoľvek typ ochorenia. Pozitívny účinok bol zaznamenaný ako preventívny prostriedok, rovnako ako liek, ktorý by mohol zabrániť opakovaniu.

Existuje niekoľko vedľajších účinkov:

  • bolesti hlavy;
  • bolesť brucha;
  • poruchy srdcovej aktivity;
  • modré pery;
  • nedostatok železa, anémia.

Nie je možné použiť na choroby obehového systému a ochorenia obličiek.

Doxycyclin

Vzťahuje sa na skupinu tetracyklínu a je skupinou antibiotík so širokým rozsahom účinkov. Používa sa, keď nastane infekcia spôsobená mikroorganizmami citlivými na agens. Tento liek sa používa po jedle a je potrebné ju omyť veľkým množstvom vody.

Dobrý účinok je masť s rovnakým názvom. Pôsobí ako terapeutický a preventívny agent. Aplikujte na miesta pokožky uhryznutím hmyzu. Nepoužívajte deti mladšie ako 9 rokov a ženy počas dojčenia. Liečivo sa môže používať až do 4 mesiacov tehotenstva, ale odporúča sa najprv konzultovať s odborníkom.

Fansidar

Je súčasťou antibakteriálnej skupiny umelého pôvodu. Má účinok proti malárii a parazitom. Používa sa v prípade infekcie infekcie prenášanej hmyzom.

Existuje jednoduchý prostriedok, ktorý vás ochráni pred parazitmi, spôsobí ich vôňu z úst, ako aj zastavenie ich výskytu.

Tento liek sa používa s jedlom a umyje sa kvapalinou, najlepšie je použiť vodu. Dá sa dať deťom, ktorých hmotnosť je väčšia ako 5 kg, ale o dávkovaní, ktoré je potrebné konzultovať so špecialistom.

Prípravok sa používa ako profylaktický prostriedok. Akonáhle je ukončenie prijatia, je potrebné predložiť testy na štúdium.

Liek má jednu funkciu - môže odstrániť symptómy, ale parazit bude žiť v tele. Po výsledkoch lekár rozhodne o ďalších fázach liečby.

acyklovir

Liek je zameraný na boj proti vírusom.

Vyrobené v nasledujúcich formách:

Masť nemá po použití žiadne vedľajšie účinky, na rozdiel od tabliet. Pacient môže mať nauzeu, vracanie a slabosť. Po aplikácii práškového roztoku sa často aktivujú pečeňové enzýmy, čo vedie k zmenám krvných testov.

Nesmie sa používať počas tehotenstva a pri prirodzenom kŕmení.

hloridin

Veľmi často sa tento prostriedok používa na boj proti malárii. Keď nastane toxoplazmóza, má najväčší účinok. Dobrý výsledok sa dosiahne, ak sa chlorid kombinuje so sulfanilamidom a hingamínom. Tento liek sa používa raz denne.

Dávkovanie a čas užívania lieku je predpísaný lekárom, ktorý urobí záver o všeobecnom zdraví pacienta a o tom, ako zlé je ochorenie.

Chloridín sa používa na liečbu detí, lekár vypočítava množstvo lieku na základe hmotnosti dieťaťa.

Neodporúča sa používať počas tehotenstva a prirodzeného kŕmenia.

chlorochín

Liečivo pôsobí depresívne na parazit a zároveň má schopnosť zmierniť zápal. Je možné aplikovať v prípade akútnej formy ochorenia alebo na prevenciu pred výletom do krajiny, ktorá je nepriaznivá pre maláriu.

Liečivo sa podáva v závislosti od závažnosti prípadu. Lehota na prijatie je tri dni v akútnej forme.

Ako profylaktikum sa používa počas týždňa, dlhý priebeh môže vyvolať výskyt dermatitídy. Pri detekcii tejto dávky sa má dávka znížiť alebo prerušiť.

Ošetrujúci lekár pravidelne monitoruje činnosť pečene, vykonáva testy krvi a moču. Liek sa nemôže použiť na ochorenie srdca.

Ako liečiť deti

Ak sa diagnostikuje malária u dieťaťa, musí sa s ňou liečiť len lekár. Samoliečba môže spôsobiť komplikácie, ktoré môžu v budúcnosti poškodiť vaše zdravie. Deti môžu použiť prostriedky, ktoré môžu prerušiť parazitický cyklus reprodukcie.

Rezokhin, Chlorokhin a Delagil sú najčastejšie používané. Spolu so všeobecným terapeutickým kurzom sú deti predpísané lieky, ktoré zvyšujú funkciu imunitného systému a zmierňujú symptómy ochorenia.

O preventívnych opatreniach

Aby sa zabránilo malárii, sú potrebné opatrenia na prevenciu chorôb v znevýhodnených oblastiach.

  • používanie liekov na prevenciu;
  • masti, ktoré prispievajú k zničeniu hmyzu sacujúceho krv;
  • znamená, že môže zabrániť napadnutiu komárov.

Doteraz vedci vyvíjajú očkovaciu látku proti tejto chorobe, existuje veľa štúdií na túto tému. V súčasnosti sa protilamarické lieky používajú ako najúčinnejšie prostriedky prevencie.

Spolu s tým by ste sa mali snažiť vytvoriť maximálnu ochranu pred hmyzom,

Pinworms, lamblia, tapeworm, helminths, tapeworm. Zoznam môže pokračovať dlho, ale ako dlho budete tolerovať parazity vo vašom tele? Ale parazity sú hlavnou príčinou väčšiny chorôb, od kožných problémov po nádorové nádory. Ale parazitológ Sergej Rykov ubezpečuje, že je ľahké očistiť telo aj doma, stačí len piť.
Názor odborníka >>>

  • používať vyvinuté nástroje;
  • používať elektrické fumigátory v miestnosti.

V oblastiach, ktoré nie sú postihnuté chorobou, nemožno nosiť voľné oblečenie, osoba by mala byť chránená na maximum. Telo pred odchodom na ulicu je ošetrené repelentmi.

Pri veľkej hromadení hmyzu pred spaním je potrebné znížiť kryt, ktorý je predbežne ošetrený insekticídom.

Ako integrované preventívne opatrenia sa používajú nasledujúce:

  • terapeutickú liečbu pacientov;
  • aktívne metódy boja proti šíreniu choroby;
  • ochrana pred krvami;
  • preventívnu údržbu pomocou chemických prostriedkov.

Po zotavovaní sa osoba musí nevyhnutne zaregistrovať v nemocnici. Ľudia musia podstúpiť testy v prípade náhleho zvýšenia telesnej teploty.

Zoznam antimalarikov

Medzinárodný názov: Proguanil (Proguanil)

Dávkovací formulár: piluliek, tabliet

Farmakologický účinok: Proguanil a jeho aktívny metabolit cycloguanil blokujú dihydrofolátreduktázu, v dôsledku čoho sa narušuje syntéza a transformácia kyseliny listovej;,

indikácie: Tropická malária (stredná závažnosť).

Daraprim

Medzinárodný názov: Pyrimetamín (pyrimetamín)

Dávkovací formulár: tablety

Farmakologický účinok: Protizápalové činidlo; má antimalarický a antitoxoplasmoidný účinok. Blokuje folát reduktázu, ktorá prepravuje kyselinu listovú.

indikácie: Malária, toxoplazmóza (vrodená a získaná), uveitída (toxoplazmóza alebo neznáma etiológia).

Delagil

Medzinárodný názov: Chlorochín (chlorochín)

Dávkovací formulár: tablety

Farmakologický účinok: Anti-protozoálny, má tiež imunosupresívny a protizápalový účinok. Spôsobuje smrť asexuálnych erytrocytových foriem.

indikácie: Malárie (prevencia a liečenie všetkých druhov), mimočrevné amébovej úplavica, amébovej pečeňové absces, SLE (chronická a subakútnej formy), reumatoidná artritída, sklerodermia, fotodermatóza, neskoré kožné porfýria.

Lariam

Medzinárodný názov: Meflochín (meflochín)

Dávkovací formulár: tablety

Farmakologický účinok: Antimalarické liečivo pôsobí na erytrocytové formy príčinných činiteľov ľudskej malárie: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax na cirkulujúcich formách.

indikácie: Malária - liečba miernych a miernych foriem, prevencia a nezávislá núdzová terapia (v prípadoch, keď nie je možné získať lekársku starostlivosť).

Metakelfin

Farmakologický účinok: Metakelfín - kombinované liečivo, má antimalariálny účinok. Účinné proti malígnym patogénom: Plasmodium falciparum,.

indikácie: Malária (liečba a prevencia).

Plaquenil

Medzinárodný názov: Hydroxychlórochín (hydroxychlorochín)

Dávkovací formulár: potiahnuté tablety

Farmakologický účinok: Antimalariálne liečivo aktívne potláča formy erytrocytov (hematoschotropné liečivo). Utesňuje lyzozomálne membrány a bránia.

indikácie: Reumatoidná artritída; lupus erythematosus (systémový a diskoidný). Juvenilná artritída. Hyperkalcémia na pozadí sarkoidózy. Malária: liečba akútnych.

primachinu

Medzinárodný názov: Primachin (Primaquine)

Dávkovací formulár: tablety

Farmakologický účinok: Antimalarické činidlo zo skupiny derivátov 8-aminochinolínu. Je charakterizovaná interkaláciou s plazmodiovou DNA, čo vedie k narušeniu syntézy.

indikácie: Malária (troj-, štvordňový a tropický - prevencia dlhodobých relapsov); osobná a verejná chemoprofylaxia (v kombinácii s chloroquínom).

Tindurin

Medzinárodný názov: Pyrimetamín (pyrimetamín)

Dávkovací formulár: tablety

Farmakologický účinok: Protizápalové činidlo; má antimalarický a antitoxoplasmoidný účinok. Blokuje folát reduktázu, ktorá prepravuje kyselinu listovú.

indikácie: Malária, toxoplazmóza (vrodená a získaná), uveitída (toxoplazmóza alebo neznáma etiológia).

Fansidar

Medzinárodný názov: Sulfadoxín + pyrimetamín (sulfatoxín + pyrimetamín)

Dávkovací formulár: tablety

Farmakologický účinok: Antimalariálne liečivo narušuje výmenu plazmodium kyseliny listovej. Nemá žiadny hypoglykemický účinok. Účinné proti toxoplazme.

indikácie: Prevencia a liečba: malária; toxoplazmóza; infekcia pneumocystis (profylaxia).

1.2.7. Protizoálne činidlá Lieky proti malárii

Malária je jednou z najbežnejších infekčných ochorení na svete. V krajinách juhovýchodnej Ázie, Afriky a Latinskej Ameriky každý rok zomiera až 2-3 milióny ľudí z malárie, až 1,5 milióna z nich. Na území Ukrajiny je možné dovážať maláriu zahraničnými občanmi, menej často našimi občanmi, ktorí sa vracajú z endemických ložísk súvisiacich s maláriou. Boj proti malárii na celom svete sa vykonáva podľa programov WHO.

Kauzálnymi činiteľmi malárie sú 4 druhy plazmód; nosičom malárie z človeka na človeka je samica rnota rodu Anopheles. S typmi malarického plazmodiového, sexuálneho (v komári) a asexuálneho (v ľudskom tele) vývojovom cykle sú jeho študenti predstavení na oddeleniach biológie a mikrobiológie.

Liečivé látky, ktoré majú priamy deštruktívny účinok na patogény malárie - plazmódiá, nazývané antimalariká. V závislosti od toho, ktoré štádiá vývoja plazmódiu sú ovplyvnené antimalarickými liekmi, rozlišujeme tieto typy účinkov:

I. Shizontotropnoe - na asexuálnych formách plazmód. Rozdiel gemoshizontotsidnoe (vo forme erytrocytárnych parazitov) a gistoshizontotsidnoe (na primárnej tkaniva, - pre-červených krviniek a sekundárne - paraeritrotsitarnye forma) akcie.

II. Gamontotropnoe - pôsobenie na sexuálne štádiá plazmódií. Môže byť buď gamontocídne alebo gamontostatické.

III. Sporontotsidnoe - čo zabraňuje dozrievaniu a vývoju sporozoitov v tele komára, čo vedie k tomu, že komáre prestávajú byť nosičmi malárie.

Prvými liekmi na liečbu malárie boli soli chinínu, alkaloidu odvodeného od kôry cinchona. V súčasnosti kvôli vysokej toxicite uvoľňuje chinín syntetické drogy; jeho použitie pri malárii je odôvodnené rezistenciou patogénu na moderné drogy.

antimalariká

I. Hemoschilocídy:

Hydroxychlorochin (hydroxychloroquinum, plaquenil);

Chinín (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Sulfónamidy (sulfazín, sulfadimetoxín, sulfapiridazín, sulfalén);

II. Gistoshizontotsidy:

(na pre-erytrocytických formách):

(na formách paraerytrocytov):

(pl., vivax, pl., malária);

IV. Sporontotsidy:

Podľa mechanizmu účinku môžu byť antimalarické lieky rozdelené do dvoch skupín:

1. Hingamín (chlorochín, delagil), hydroxychlorochin, chinocid, akrychin, chinínové soli. Tieto liečivá majú rýchly a silný šedocinkový účinok, nemajú špecificitu, t.j. pôsobí na plazmódiu malárie, iných protozoí a na ľudské bunky. Akumulujú sa v intracelulárnom prostredí plazmód, narúšajú redukciu DNA a syntézu RNA. Hingamin tiež spôsobuje zhrubnutie lyzozómovej membrány, čo môže narušiť trávenie hemoglobínu zachyteného schizofrénom.

2. Chloridín a bigumal. Tieto lieky sú charakterizované pomalým vývojom schizoidocídneho účinku. Prerušujú normálny priebeh biochemických procesov, ktoré inhibujú enzýmy: dihydrofolická reduktáza atď. (Bigumal tiež inhibuje ATPázu). Táto skupina zahŕňa tiež sulfóny a sulfo lieky, pretože, ako je konkurenčný antagonisti PABA, ale tiež porušujú syntézu kyseliny listovej a používa sa ako antimalariká (sulfalen, sulfadimetoxínom, sulfazin, sulfapiridazin, diafenilsulfonom).

Na klinike sa používajú antimalarické lieky:

1) na liečbu malárie - hemoschizotocídnych činidiel (hingamín, hydroxychlorochin, chlorid atď.);

2) na prevenciu recidívy 3-dňovej a 4-dňovej malárie - histoschizotocídnej (primaquine);

3) pre individuálne chemoprofylaxie malárie - gistoshizontotsidnye, gamontotsidnye, sporontotsidnye, gemoshizontotsidnye (hloridin, hingamin);

4) pre verejnú chemoprofylaxiu - hamontocidal (primaquine, chlorid).

Najaktívnejší z drog - hingamin (Chingaminum) - Syn: delagil, chloroquine, resichin atď. Pri požití a parenterálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a nahromadí v tkanivách vo vysokých koncentráciách. Kumuluje, pretože sa viaže na proteíny krvi. Spôsobuje smrť erytrocytových foriem všetkých 4 typov malariálneho plazmódiu, ako aj gametocyty Pl. Vivax a Pl. Malariae. Má nešpecifický protizápalový a desenzibilizujúci účinok na makroorganizmus, t. stabilizuje bunkové membrány a lyzozómové membrány. Má antiarytmický účinok. Má mierne výrazný imunosupresívny účinok, t. inhibuje syntézu nukleových kyselín a aktivitu určitých enzýmov.

Indikácie pre použitie:

1. Na liečbu akútnych prejavov všetkých typov malárie (s ťažkým útokom - v / v, potom prepnite na užívanie lieku dovnútra).

2. Pre individuálnu chemoprofylaxiu malárie podľa schémy.

3. Na liečbu kolagenóz (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus, sklerodermia atď.).

4. Obnoviť sínusový rytmus v extrasystoloch a fibrilácii predsiení.

5. Na liečbu amébiázy, giardiózy, balantidiózy a radu hemmintických invázií (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

Pri liečbe malárie predpítaj hingamín vo vnútri (po jedle) dospelým na úrovni 2,0-2,5 g na jeden kurz. Pri prvom príjme získame 1 g (4 tablety 0,25 g), po 6 až 8 hodinách, 0,5 g, v druhom a treťom dni - 0,5 g naraz. V malígnych malárii počas štartu sa podávania A / m (5% roztok 10 ml), za obzvlášť ťažkých prípadoch zavedených do / pomaly 10 ml 5% roztoku s 10-20 ml 40% roztoku glukózy alebo izotonický r-ra chlorid sodný. Pre prevenciu malárie určte dospelých hingamínov do 0,25 g dvakrát týždenne počas prenosovej sezóny malárie.

Nežiaduce účinky sa vyvinú len pri užívaní veľkých dávok. Tam môže byť bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, nechutenstvo, bolesti brucha, kardiomyopatiu, pomalé srdcovej frekvencie, a to až do celkovej blokády, neyromiopatii, poškodenie pečene, leukopénia, zníženie ostrosti videnia a sluchu, usadzovanie pigmentu v rohovke, šedivenie vlasov.

Nežiaduce účinky idú sami.

Kontraindikácie: gravidita, ťažké srdcové choroby, pečeň, obličky, hematopoetické orgány, organické lézie CNS.

tvar správa: Tabuľka. 0,25; amp. 5% r-ra na 5 ml.

Rovnako ako hingaminu pôsobí a používa sa Plakenyl (hydroxychlorochin - Hydroxychloroquinum). Hlavnou výhodou lieku je o niečo lepšia znášanlivosť ako khingaminom. Užíva sa interne.

Chloridín - Chloridinum, Pyrimethamín, Daraprim, Tindurin

Gemoshizontotsidnoe má vplyv na všetky typy Plasmodium falciparum, škody gamonts všetky druhy Plasmodium, čo vedie k narušeniu vývoja malárie v komár (tj sporontotsidnoe). Tiež ničí primárne tkanivové formy Pl. Falciparum. Je tiež účinná pri toxoplazmóze a leishmanióze.

Pomaly vstrebáva po požití, pomaly pôsobí, preniká do pľúc, pečeň, slezina, pomaly do 2 týždňov sa vylučuje z tela, tk. 80% viazaných na plazmatické bielkoviny. Pre neho najrýchlejšie vyvíja rezistenciu voči plazmódii.

Platí pre: 1) na liečbu malárie v kombinácii s vysokorýchlostnými liekmi (hingamín, chinín); 2) pre verejnú a individuálnu chemoprofylaxiu.

Je pridelená mliekom matky a môže zabrániť chorobám malárie novorodencov.

Nežiaduce účinky: dyspepsia, bolesť hlavy, poškodenie pečene, hematopoéza (anémia, leukopénia), teratogénny účinok.

Kontraindikácie: tehotenstvo, ochorenie krvotvorných orgánov, obličky.

tvar správa: Tabuľka. 0,005, 0,01 a 0,025.

Má výrazný histoschizontocídny a hamontocídny účinok. Hemoschisotropný účinok je slabý (hlavne u P. falciparum).

Platí pre: 1) na prevenciu dlhodobých relapsov s troj- a štvordňovou maláriou, oválnou maláriou na úplné vyliečenie pacienta; 2) pre verejnú chemoprofylaxiu ako gamontocídne činidlo pre tropickú maláriu po ukončení liečby inými liekmi (primaquine), ktoré nekonajú na gamonts Pl. falciparum, aby sa zabránilo infekcii komárov a šíreniu infekcie.

Nežiaduce účinky: bolesť hlavy, dyspepsia, tvorba methemoglobínu. U osôb s vrodeným nedostatkom G-6-FDH je možná akútna intravaskulárna hemolýza.

Kontraindikácie: krv a hemopoetické ochorenia, ochorenie obličiek. Nemôžete predpísať súčasne s inými antimalarikami, pretože zatiaľ čo toxicita sa zvyšuje.

tvar správa: pilulky 0,005 a 0,01.

Rovnako ako chinocid funguje aj liečivo primaquine.

Pôsobí na sexuálnych formách, schizontoch a paraerytrocytických (sekundárnych tkanivových) formách všetkých druhov plazmódia malárie. Používa sa na prevenciu dlhodobých relapsov s trojdennou a štvordňovou maláriou s tropickou maláriou. Priraďte individuálnu chemoprofylaxiu v kombinácii s hingamínom, ako aj pre verejnú chemoprofylaxiu. Priradené vo vnútri.

tvar správa: Tabuľka. 0,003 a 0,009.

Akrihin - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Pôsobí na hemoscintách všetkých typov malarického plazmódiu. Menej aktívny ako hingamín. Zriedkavo sa používa na liečbu malárie. Používa sa častejšie s cestodióziou, leishmaniózou a giardiózou. Škvrny pokožky a slizníc sú žlté. Môže spôsobiť psychomotorické nepokoje.

tvar správa: prášok na prípravu 4% r-ra v lekárni; práškov a tabliet 0,1; tablety, potiahnuté povlakom 0,05.

Bigumal - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Pôsobí hlavne na asexuálnych formách plazmód (schizofre) všetkých typov malárie. Aktivita, ktorá je nižšia ako hingamín, sa postupne rozvíja pomaly. Bigumal pôsobí aj na formy pre-erytrocytov PI. falciparum a má sporotocídny účinok (proces sporogónie v komároch nekončí). Stabilita všetkých druhov plazmód sa rýchlo rozvíja na bigum, preto sa zriedkavo používa na liečbu a chemoprofylaxiu malárie.

tvar správa: tablety a pilulky o 0,1.

Chinín - Chinin hydrochlorid a sulfasy

Aplikujte v prípade rezistencie plazmód na syntetické lieky na liečbu malárie. Chinín je alkaloid kôry cinchona. Liečivé vlastnosti kôry v maláriu boli známe indiánom kmeňa Inca a v roku 1638 sa stali známymi Európanmi.

Chinín musia osnovné gemoshizontotsidnoe vplyv na všetky druhy parazitov. Má rad ďalších farmakologických vlastností: analgetikum, antipyretikum, stláča na centrálny nervový systém, znižuje dráždivosť myokardu a predlžuje refraktérnu periódu srdcového svalu, stimuluje svaly maternice. Liek je toxický.

tvar správa: chinín-sulfát a hydrochlorid v práškoch a tabliet 0,25 a 0,5; chinín dihydrochloridu v ampulkách s 1 ml 50% p-ra.

Chemoprofylaxia a liečba malárie sa vykonáva striktne podľa schém schválených zdravotnými orgánmi krajiny. V súvislosti s možnou rezistenciou kmeňov plazmodia na chemoterapeutické činidlá na prevenciu sa používajú kombinované prípravky, napríklad: dacahlor (hingamín + chlorid); maloprim (chlorid + diafenylsulfón); metakelfín (chlorid + sulfulfán) atď. Najpoužívanejšie fanzidar.

Obsahuje chlordid 25 mg a sulfadoxín 500 mg. Jednorazový príjem fanzidara spôsobuje zmiznutie schizónov v krvi, ako aj smrť pre-erytrocytických foriem plazmód.

použiteľný na liečbu a prevenciu všetkých foriem malárie.

Nežiaduce účinky - Alergické reakcie, dyspeptické poruchy.

PROTIPROTECNÉ CHEMIKÁLIE

Trieda antiprotozoálne činidlá zahŕňajú rôzne chemickej štruktúry zlúčeniny používané na liečbu infekcií spôsobených prvokmi jednobunkové:. Malarickej plazmódia, Giardia, améby, atď V súlade s prijatými medzinárodnými systematika antiprotozoálne lieky, antimalariká v samostatnej skupiny. Zvýšenie úrokových antiprotozoálne liekov zaznamenaných v posledných rokoch, a to predovšetkým v dôsledku zvýšenej migrácie obyvateľstva a predovšetkým s častými výletmi do oblastí, endemické pre niektoré prvokmi infekcií.

Niektoré z týchto liekov v tejto časti nie sú v súčasnej dobe zahrnuté do štátneho registra Ruskej federácie, ale vzhľadom na špecifickosť problému, sme cítili, že je potrebné zahrnúť je preto, že príslušné informácie môžu byť užitočné pre lekárov, cestovať do zahraničia.

Lieky proti malárii

Klasifikácia antimalarických liekov je založená na ich štrukturálnych rozdieloch.

klasifikácia

chlorochín
chinín
meflochín
primachinu

Artemisinín a jeho deriváty

Charakteristiky sulfónamidov, tetracyklínov a linkozamidov sú podrobne opísané vyššie a preto sa v tejto časti neuvažujú.

chinolíny

chlorochín

Syntetický 4-aminochinolín, ktorý bol už mnoho rokov najpoužívanejší na liečbu a prevenciu malárie. V súčasnosti sa používa obmedzene kvôli vývoju rezistencie P. falciparum v mnohých endemických ohniskách tropickej malárie.

Mechanizmus účinku

Má protozoaktívny účinok, ktorý je spojený s blokovaním syntézy nukleových kyselín.

Chlorochín tiež vykazuje pomaly sa rozvíjajúci protizápalový účinok, preto sa používa pri niektorých reumatologických ochoreniach, ako aj pri fotodermetitide.

Spektrum činností

Formy erytrocytov (schizonty) P.vivax, P.ovale, P.malaria - hematoschizotocídne pôsobenie. v P.vivax zníženie citlivosti v Novej Guinei, Indonézii, Mjanmarsku (Barme), Vanuatu. v P. falciparum citlivosť zostáva iba v určitých regiónoch (niektoré krajiny v Karibiku, Strednej Amerike, na Strednom východe, v Egypte).

Patogénne améby sú tiež citlivé na chlorochín.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva do tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť je prakticky nezávislá od jedla. Maximálna koncentrácia v krvi vzniká v priemere 3,5 hodiny po požití a 30 minút po podaní parenterálneho (IV, IM, SC). Väzba na plazmatické bielkoviny - 50-65%. Vysoké koncentrácie sa vytvárajú v pečeni, obličkách, slezine, pľúcach, ako aj v koži a očných bunkách obsahujúcich melanín. Akumuluje sa v erytrocytoch a v infikovaných plazmódiách hladiny chloroquínu sú 100 až 300-krát vyššie ako u normálnych.

Prechádza placentou a preniká do materského mlieka. Metabolizovaný v pečeni s jedným z metabolitov (monodezetilchlorohin) mierne aktívny proti P. falciparum.

Pomaly sa vylučuje močom, 50% v aktívnej forme. Keď sa pH moču znižuje, exkrécia sa zvyšuje. Polčas rozpadu pri krátkom príjme je 4-9 dní. Pri dlhodobom používaní môže liek pretrvávať v tele niekoľko mesiacov alebo dokonca rokov po zrušení. Pri hemodialýze sa vylučovanie chlorochínu trochu urýchli, avšak vzhľadom na vysoký objem distribúcie lieku v prípade predávkovania je tento postup neúčinný.

Nežiaduce reakcie

Pri liečbe a prevencii malárie sú zriedkavé, často sa rozvíjajú pri dlhodobom používaní u pacientov s reumatologickými ochoreniami.

GI: bolesť brucha, anorexia, nauzea, vracanie, hnačka.

CNS: bolesť hlavy, závrat, pocit únavy, inhibícia, spánok, zrak, sluch, psychóza.

skin: vyrážka, svrbenie, zmena farby, exacerbácia psoriázy a ekzému.

vlasy: Depigmentácia (vzhľad šedých prameňov), prolaps.

Hematologické reakcie: trombocytopénia, neutropénia, aplastická anémia, agranulocytóza, hemolytická anémia z nedostatku glukózy-6-fosfát-dehydrogenázy v erytrocytoch.

oči: keratopatia a retinopatia spôsobené ukladaním chlorochínu do rohovky a / alebo sietnice. Možná deštrukcia sietnice s nezvratným poškodením zraku, najmä pod vplyvom slnečného žiarenia. Prevencia: vyhnite sa priamemu slnečnému žiareniu, pravidelným vyšetreniam oftalmológa.

Akútne predávkovanie (Jednostupňový dochádza pri prijímaní veľké dávky, niekedy pozorované u / vo veľmi nebezpečné, môžu viesť k smrti). Symptómy: závažná bolesť hlavy, závraty, bolesti brucha, ťažká slabosť, prudký pokles krvného tlaku, arytmie, náhla strata videnia, respiračné poruchy, kŕče, možné zástava srdca. Preventívne opatrenia: ak je to možné, vyhnite sa iv, ak je to potrebné, pomaly. podporné opatrenia: výplach žalúdka aktívnym uhlím; lieky, ktoré zvyšujú kyslosť moču (chlorid amónny); resuscitačné opatrenia; s hypotenziou a zrútenie - sympatomimetiká (adrenalínu alebo podobne.), v kŕče - diazepam.

svedectvo

Malária spôsobená P.vivax, P.ovale, P. malariae, ako aj citlivé na chlorochín P. falciparum (liečba a prevencia).

Reumatologické ochorenia: reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus.

kontraindikácie

Precitlivenosť na chlorochín.

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Chloroquín prechádza placentou. Pri lekárskych aplikáciách sa môže hromadiť v sietnici plodových očí, je možné ototoxický účinok. Pri preventívnom používaní údajov o nežiaducich účinkoch na plod nie je. Používajte s opatrnosťou.

Dojčenie. Chloroquín preniká do materského mlieka. Neexistujú žiadne hlásenia o nežiaducich účinkoch na dojčené dieťa. Pri vymenovaní dojčiacich žien treba porovnať možné prínosy a riziká.

Pediatrics. Novorodenci a deti sú vystavené zvýšenému riziku toxicity chlorochínu. Smrteľné výsledky sú opísané. Používajte s veľkou opatrnosťou, najmä pri parenterálnom podaní.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie pečene a obličiek, ako aj prípadná prítomnosť sprievodných ochorení u ľudí, starší ľudia by sa mali používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene. Môže dôjsť k porušeniu eliminácie chlorochínu a zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi, čo predurčuje zvýšené riziko vývoja HP.

Choroby centrálneho nervového systému. U pacientov s ochoreniami charakterizovanými znížením konvulzívneho prahu sa má chlorochín používať s veľkou opatrnosťou. Pri epilepsii sa riziko konvulzívneho účinku lieku výrazne zvýši, takže jeho použitie sa neodporúča.

Retinopatia a iné poruchy zraku. Riziko vážneho poškodenia zraku sa zvyšuje až po úplnú stratu videnia, preto je chlorochín kontraindikovaný u pacientov s takou sprievodnou patológiou.

Lupienka. Chlorochín môže spôsobiť exacerbáciu psoriázy, preto sa neodporúča používať toto ochorenie.

Porfýria. Chlorochín môže vyvolať exacerbáciu porfýrie, preto pri jeho vymenovaní je potrebné porovnať možné prínosy a riziká.

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Zvýšené riziko hemolytickej anémie sa má používať s veľkou opatrnosťou.

Liekové interakcie

Antacidá a adsorbenty (kaolín atď.) Znižujú absorpciu chlorochínu v zažívacom trakte. Medzi jedlami sú potrebné najmenej 4 hodiny.

Chlórchin znižuje biologickú dostupnosť ampicilínu, ktorý sa používa vnútorne, takže medzi intervalom užívania lieku sa vyžaduje najmenej 2 hodiny.

Cimetidín blokuje metabolizmus chlorochínu v pečeni, takže môže zvýšiť jeho koncentráciu v krvi a riziko rozvoja HP.

Ak je chloroquín kombinovaný s cyklosporínom, jeho koncentrácia v krvnom sére môže byť dramaticky zvýšená (monitorovanie koncentrácie je potrebné).

Keď sa chlorochín kombinuje s meflochínom, riziko záchvatov sa zvyšuje.

Informácie pre pacientov

Chlorochín sa má užívať perorálne počas alebo bezprostredne po jedle. V prípade súčasného užívania antacíd alebo adsorbentov by sa intervaly medzi ich podaním a chloroquínom mali udržiavať najmenej 4 hodiny.

Pri dodržiavaní režimu a liečebných režimov alebo profylaxii počas celého kurzu prísne dodržujte dávku a presuňte ju v pravidelných intervaloch. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Odoláva trvaniu liečebného a preventívneho kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Nevystavujte priamemu slnečnému žiareniu a ultrafialovému žiareniu.

Buďte opatrní pri závratoch.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

chinín

Prvé účinné antimalarické liečivo, ktoré je alkaloid kôry cinchona. Charakterizovaný rýchlym vývojom účinku. Je vysoko účinný pri parenterálnom podávaní, čo je dôležité, keď nie je možné použiť vnútomejmalú liečivo. V lekárskej praxi sa používajú chinínové soli: hydrochlorid, dihydrochlorid a sulfát.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus antimalarického účinku nie je presne stanovený. Predpokladá sa, že môže byť spojená s narušením funkcie lysozómov a blokovaním syntézy nukleových kyselín v bunkách Plasmodium.

Má slabý analgetický a antipyretický účinok.

Spektrum činností

Hematoschizototoxický účinok pre všetky typy malariálneho plazmodia, vrátane P. falciparum, odolné voči chloroquínu. Stredne rezistentné kmene P. falciparum sa nachádzajú v krajinách juhovýchodnej Ázie.

farmakokinetika

Rýchlo a takmer úplne vstrebáva do tráviaceho traktu, biologická dostupnosť nezávisí od jedla. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvíja po 1,5 hodine po požití. Väzba na plazmatické bielkoviny je 85-90%.

Je distribuovaný v mnohých prostrediach tkaniva a tela. Počas záchvatu malárie je koncentrácia v krvnej plazme omnoho vyššia ako v erytrocytoch. Nepatrne prechádza cez GEB, obsah CSF v cerebrálnych formách malárie je 2-7% hladiny v krvnej plazme. Preniká do placenty a prechádza do materského mlieka.

Metabolizovaný v pečeni vylučovaný obličkami (intenzívnejšie pri kyslej reakcii v moči). Polčas rozpadu je 16-18 hodín. Chinín sa počas hemodialýzy prakticky neodstráni z tela.

Nežiaduce reakcie

HP sa zaznamenáva u 25-30% pacientov, častejšie u ľudí s precitlivenosťou na chinín.

"Tsinkhonizm *" (s koncentráciou chinínu v plazme viac ako 7-10 mg / l) - toxický stav, ktorý sa prejavuje bolesťami hlavy, závratmi, nevoľnosťou, malými ochoreniami očí, tinitusom; strata sluchu, vracanie, chvenie rúk, palpitácie, nespavosť sú tiež možné.

skin: erytém, žihľavka.

maternica: zvýšená kontraktilita myometria, krvácanie.

Hematologické reakcie: trombocytopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia (s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy). Pri závažnej tropickej malárii je možná hemolýza s rozvojom hemoglobinurickej horúčky.

Metabolické poruchy: hypoglykémia spôsobená zvýšenou produkciou inzulínu; častejšie s ťažkou tropickou maláriou (ďalším faktorom je aktívna spotreba glukózy P. falciparum), najmä u detí a počas tehotenstva. V tomto prípade môže zavedenie glukózy ďalej zvýšiť uvoľňovanie inzulínu a zhoršiť hypoglykémiu.

Kardiovaskulárny systém: bolesť srdca, arytmia, blokáda, znížená kontraktilita myokardu, hypotenzia (častejšie pri parenterálnom podaní).

pečeň: hypoprotrombinémia, hepatitída.

Kostrové svalstvo: porušenie neuromuskulárneho vedenia (kuratovo podobné pôsobenie).

Miestne reakcie: veľmi horká chuť v ústach; s / m zavedenie ostrých bolesti, je možné absces, nekróza tkaniva.

iné: drogová horúčka.

Akútne predávkovanie: vyskytuje sa s jednorazovou vysokou dávkou, niekedy zaznamenanou v úvode, je veľmi nebezpečná, je možný smrteľný výsledok. Symptómy: bolesť hlavy, závrat, bolesť brucha, silná slabosť a znížený krvný tlak, arytmia, náhla strata zraku, dýchacie ťažkosti, kŕče, zástava srdca je možná. Preventívne opatrenia: ak je to možné, vyhnite sa iv, ak je to potrebné, pomaly. podporné opatrenia: výplach žalúdka aktívnym uhlím; lieky, ktoré znižujú pH moču (chlorid amónny); resuscitačné opatrenia; s hypotenziou a zrútenie - sympatomimetiká (adrenalínu alebo podobne.), v kŕče - diazepam.

* chinínovníka (šírka) - Cinchona

svedectvo

Chinín sa odporúča len na liečbu tropickej malárie. Je to liek prvej línie v liečbe multirezistentnej tropickej malárie, kedy P. falciparum odolné voči chlorochínu, pyrimetamínu / sulfadoxínu a meflochínu. Chinín je droga voľby na liečbu dovážanej tropickej malárie, pretože v súčasnosti vo väčšine tropických krajín P. falciparum odolné voči chloroquínu. Niekedy sa používa v kombinácii s pyrimetamínom / sulfadoxínom.

kontraindikácie

Precitlivenosť na chinín.

Choroby zo stredného a vnútorného ucha.

Upraviť upozornenia

Chinín sa nepoužíva na chemoprofylaxiu malárie.

Tehotenstvo. Quinín prechádza placentou. Viaceré štúdie zistili nepriaznivý účinok na plod. Pri liečbe tropickej malárie sa zvyšuje riziko vzniku hypoglykémie. Okrem toho má chinín ergotokinetický účinok a môže spôsobiť potraty a predčasné pôrodu. Súčasne riziko ohrozenia života tehotnej ženy a plodu pri ťažkej tropickej malárii môže prevažovať nad nebezpečenstvom toxického účinku chinínu. Mala by sa používať s mimoriadnou opatrnosťou v denných dávkach nepresahujúcich 1,0 g.

Dojčenie. Chinín penetruje do materského mlieka v malom množstve. Neexistujú žiadne hlásenia o nežiaducich účinkoch na dojčené dieťa. Pri používaní ošetrujúcimi ženami by sa mali porovnávať možné prínosy a riziká.

Pediatrics. Niektoré farmakokinetické vlastnosti chinínu sa prejavili u detí: skrátenie doby polčasu rozpadu na 12 hodín a zníženie distribučného objemu. Pri liečbe tropickej malárie sa zvyšuje riziko vzniku hypoglykémie.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie pečene a obličiek, ako aj možná prítomnosť sprievodných ochorení u starších ľudí by sa mali používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene. Môže dôjsť k porušeniu eliminácie chinínu a zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi, čo predurčuje zvýšené riziko rozvoja HP.

Choroby srdca. Pacienti so srdcovým ochorením, anamnéza porúch rytmu alebo vrodené predĺženie QT intervalu zvyšujú riziko vzniku závažnej arytmie a blokády.

Myasthenia gravis. Riziko porúch neuromuskulárneho vedenia sa zvyšuje s rozvojom ťažkých respiračných porúch.

Choroby zo stredného a vnútorného ucha. Riziko vážneho poškodenia sluchu sa zvyšuje až do úplnej straty, preto je chinín kontraindikovaný u pacientov s takouto sprievodnou patológiou.

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Riziko vzniku závažnej hemolytickej anémie a hemoglobinurickej horúčky sa zvyšuje, preto ľudia s touto patológiou neodporúčajú používať chinín.

Liekové interakcie

Antatsidy obsahujúce hliník znižujú absorpciu chinínu.

Chinín zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, pretože podobne ako ony porušujú syntézu protrombínu a iných faktorov zrážanlivosti v pečeni. Je potrebná prísna laboratórna kontrola s možnou korekciou dávky antikoagulancií.

Chinín môže zvýšiť koncentráciu digoxínu a digitoxínu v krvi tým, že spomaľuje ich elimináciu.

Keď kombinovaný chinín s chinidínom zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu a rozvoja arytmií.

Pri kombinácii chinínu s meflochínom sa zvyšuje riziko kardiotoxicity (predĺženie QT intervalu, arytmia) a vývoj záchvatov. Meflohin sa má predpísať najskôr 12 hodín po poslednej dávke chinínu.

Malo by sa vziať do úvahy, že u pacienta, ktorý užíva meflochín ako chemoprofylaxiu, sa môže vyvinúť malária rezistentná na meflochín, ktorá vyžaduje liečbu chinínom. Vzhľadom na skutočnosť, že meflochín je po stornovaní trvale zadržiavaný v tele, v takýchto situáciách je potrebné hospitalizovať pacienta a monitorovať EKG.

Cimetidín blokuje metabolizmus chinínu v pečeni, môže zvýšiť jeho koncentráciu v krvi a riziko rozvoja HP.

Informácie pre pacientov

Chinín sa má užívať perorálne počas alebo bezprostredne po jedle.

Pri dodržaní režimu a liečebného režimu dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte dávku a neberte ju v pravidelných intervaloch. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Udržať trvanie prideleného kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Buďte opatrní pri závratoch.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

meflochín

Syntetický derivát 4-chinolín-metanolu. Môžu byť použité len vo vnútri.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus antimalarického účinku nie je presne stanovený.

Spektrum činností

Hematoschizontocídny účinok proti všetkým typom malariálneho plazmodiónu, vrátane P. falciparum, odolné voči chloroquínu a niektorým multirezistentným kmeňom. Stabilné kmene P. falciparum identifikované v Kambodži a Thajsku.

farmakokinetika

Prakticky úplne absorbovaný v zažívacom trakte nemá potravina vplyv na biologickú dostupnosť. Je charakterizovaný vysokým stupňom väzby na proteíny krvnej plazmy - 98%. Je distribuovaný v mnohých tkanivách a tajomstvách tela, akumuluje sa vo vysokých koncentráciách v erytrocytoch. Prechádza BBB. Metabolizovaný v pečeni sa vylučuje hlavne stoliciami. Časť lieku prechádza obehom čreva a pečene. Má kumulatívne vlastnosti, polčas rozpadu - 2-4 týždne.

Nežiaduce reakcie

Spravidla je dobre tolerovaný, ak sa používa ako chemoprofylaxia. HP sa často používa pri použití terapeutických dávok.

GI: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

CNS: celková slabosť, bolesť hlavy, závrat, niekedy neuropsychiatrické poruchy vyskytujúce sa po vysadení lieku (úzkosť, nespavosť, depresia, kŕče, psychózy), tinitus.

oči: zrakové poruchy, najmä zhoršené videnie. Preventívne opatrenia: pri dlhodobom používaní je nutná kontrola oftalmológie.

srdce: bradykardia, arytmia, blokáda. Preventívne opatrenia: Nepoužívajte u pacientov s poruchami vedenia.

Hematologické reakcie: trombocytopénia a leukopénia.

pečeň: zvýšená aktivita transamináz.

skin: vyrážka, svrbenie, v zriedkavých prípadoch Stevensov-Johnsonov syndróm.

iné: artralgia, myalgia, alopécia.

svedectvo

Liečba tropickej malárie spôsobenej kmeňmi odolnými voči chloroquínu P. falciparum.

Chemoprofylaxia malárie pri odchode do oblastí s rizikom infekcie kmeňmi rezistentnými na chlorochín P. falciparum.

kontraindikácie

Precitlivenosť na meflochín.

Ťažká neurologická a duševná choroba.

Ťažká dysfunkcia pečene.

Vek do 2 rokov.

Telesná hmotnost menšia ako 15 kg.

I trimester tehotenstva.

Ľudia, ktorí profesionálne potrebujú volumetrickú víziu (vodiči vozidiel atď.).

Upraviť upozornenia

Meflochín sa môže užiť najskôr 12 hodín po poslednej dávke chinínu. Je nežiaduce užívať liek na účely chemoprofylaxie malárie dlhšie ako 1 rok.

Tehotenstvo. Zvieratá vykazovali teratogénne a embryotoxické účinky. Neuskutočnili sa primerané štúdie bezpečnosti u ľudí. Meflochín je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity.

Dojčenie. Mefloxín preniká do malého množstva do materského mlieka. Neexistujú žiadne hlásenia o nežiaducich účinkoch na dojčené dieťa. Pri vymenovaní dojčiacich žien treba porovnať možné prínosy a riziká.

Pediatrics. Neboli vykonané primerané štúdie bezpečnosti. U detí do 2 rokov a tiež s telesnou hmotnosťou menej ako 15 kg sa meflochín neodporúča.

Geriatria. Vzhľadom na pokles funkcie pečene súvisiaci s vekom, ako aj možnú prítomnosť komorbidít u starších ľudí, má sa používať s opatrnosťou.

Porušenie funkcie pečene. Môže dôjsť k porušeniu eliminácie meflochínu a zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi, čo predurčuje zvýšené riziko vzniku HP. Pri dlhodobom používaní je potrebné primerané klinické a laboratórne monitorovanie. Pri závažnom porušovaní funkcie pečene je meflochín kontraindikovaný.

Choroby centrálneho nervového systému. Riziko neurotoxických reakcií sa zvyšuje. Má sa podávať opatrne. Pri závažných neurologických a duševných ochoreniach je meflochín kontraindikovaný.

Liekové interakcie

Meflochín sa nemôže kombinovať s chinínom alebo chinidínom a používať ho aj menej ako 12 hodín po vysadení týchto liekov, aby sa zabránilo akumulácii toxických účinkov.

Keď sa kombinuje meflochín s halofantrínom, výrazne zvyšuje riziko kardiotoxických účinkov.

Je veľmi nebezpečné používať meflochín u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré spomaľujú vedenie srdca (b-adrenoblokátory atď.). Boli opísané prípady náhlej smrti pacientov, ktorí raz podali meflochín proti liečbe propranololom.

Pri kombinácii meflochínu a chloroquínu sa riziko záchvatov zvyšuje.

Meflohin je schopný znížiť koncentráciu kyseliny valproovej v krvi a oslabiť jej antikonvulzívny účinok. Možno bude potrebné sledovať koncentráciu a úpravu dávky kyseliny valproovej.

Informácie pre pacientov

Meflochín sa má užívať perorálne s plným pohárom vody.

Pri dodržiavaní režimu a liečebných režimov alebo profylaxii počas celého kurzu prísne dodržujte dávku a presuňte ju v pravidelných intervaloch. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Odoláva trvaniu liečebného a preventívneho kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Začiatok meflochínu by nemal byť skôr ako 12 hodín po poslednej dávke chinínu alebo chinidínu.

Buďte opatrní pri závratoch.

Ženy v reprodukčnom veku používajúce meflochín ako chemoprofylaxiu pre maláriu by mali počas celého trvania liečby aplikovať spoľahlivé antikoncepčné metódy a do 2 mesiacov po užití poslednej dávky.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

primachinu

Syntetické liečivo, ktoré sa líši od ostatných chinolínov v štruktúre (je to 8-aminochinolín) a vlastnosti antimalarickej aktivity. Primax je jediný liek, ktorý má výrazný účinok na tkanivové formy plazmód, ktoré sa nachádzajú v pečeni, čo spôsobuje jeho použitie pri radikálnom liečení malárie spôsobenej P.vivax, a P.ovale, a prevenciu relapsu.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus antimalarického účinku nie je presne stanovený.

Spektrum činností

Formy tkanín P.vivax a P.ovale (histoshysotocidný účinok). Genitálne formy P. falciparum.

farmakokinetika

Prakticky úplne absorbovaný v zažívacom trakte, biologická dostupnosť nezávisí od jedla. Maximálna koncentrácia v krvi sa rozvíja za 2-3 hodiny, rozdeľuje sa do mnohých tkanív a médií. Na rozdiel od 4-aminochinolínov sa v erytrocytoch nehromadí. Metabolizovaný v pečeni. Asi 60% liečiva sa konvertuje na aktívny metabolit - karboxyprimachín, ktorého koncentrácia v organizme môže výrazne prevyšovať úroveň východiskovej látky. Zlepšuje a predlžuje účinok prvočísla. Vylučovanie sa vykonáva obličkami. Polčas predlachinu je 4 až 8 hodín, aktívny metabolit je až 22 až 30 hodín.

Nežiaduce reakcie

GI: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie.

Hematologické reakcie: hemolytická anémia (s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy), methemoglobinémia, leukopénia.

svedectvo

Radikálna liečba maláriou spôsobená P.vivax a P.ovale (po ukončení liečby chlorochínom).

Prevencia opakovaného výskytu malárie spôsobená P.vivax a P. ovale, u ľudí, ktorí sa vrátili z endemických oblastí.

kontraindikácie

Precitlivenosť na primát.

Závažná patológia hematopoézy.

Ťažká renálna dysfunkcia.

Vek do 3 rokov.

Akútne infekcie (okrem malárie).

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Primax prechádza placentou. Neodporúča sa používať počas tehotenstva, pretože môže spôsobiť hemolytickú anémiu u plodu.

Dojčenie. Údaje o penetrácii Primachinu do materského mlieka nie sú k dispozícii. Neexistujú žiadne hlásenia o nežiaducich účinkoch na dojčené dieťa. Pri používaní by laktácia žien mala porovnávať možné prínosy a riziká.

Pediatrics. Neboli vykonané primerané štúdie bezpečnosti. U detí mladších ako 3 roky sa neodporúča Primaquine.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie obličiek, ako aj možnú prítomnosť komorbidít u starších ľudí by sa mal používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek. Možné poškodenie vylučovania primachínu a jeho aktívneho metabolitu, čo predurčuje zvýšené riziko vzniku HP. Je potrebná adekvátna klinická a laboratórna kontrola. Pri závažných porušeniach funkcie obličiek je primaquine kontraindikovaný.

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Riziko hemolytickej anémie a hemoglobinúrie sa zvyšuje, takže ľudia s touto patológiou by sa mali používať s veľkou obozretnosťou, porovnávajúc potenciálne prínosy a riziká.

Liekové interakcie

Keď sa primaquine kombinuje so sulfonamidmi a inými myelotoxickými liekmi, riziko hemopoézy sa výrazne zvyšuje.

Informácie pre pacientov

Liek Primax sa má užívať interne pri jedle as množstvom vody.

Pri dodržiavaní režimu a liečebného režimu alebo prevencii počas celého kurzu prísne dodržujte dávku a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

Prípravy iných skupín

proguanil

Syntetický liek, zástupca biguanidovej skupiny. Je prekurzorom a účinkuje na úkor aktívneho metabolitu, ktorý sa tvorí v tele. Používa sa na chemoprofylaxiu malárie.

Mechanizmus účinku

Aktívny metabolit proguanil (cykloguanil) inhibuje enzým dehydrofolátreduktázu (DHFR), čím porušuje výmenu kyseliny listovej a syntézu plazmodiových nukleových kyselín.

Spektrum činností

Výhodne sú tkanivové (pre-erytrocytové) formy všetkých foriem malarického plazmodia histoshysontoidný účinok. Pomalý hematoschinocídny účinok. Okrem toho vykazuje sporontocídny účinok, v dôsledku ktorého je narušený cyklus vývoja plazmodiónu v tele komára.

farmakokinetika

Pomerne pomaly, ale takmer úplne absorbované do tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť je prakticky nezávislá od jedla. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 4 hodinách, väzba na plazmatické bielkoviny - 75%. Metabolizovaný v pečeni s čiastočnou tvorbou aktívneho metabolitu - cykloguanil. Jeho maximálna koncentrácia v krvi je dosiahnutá po 5,5 hodinách. U niektorých ľudí sa aktívny metabolit v dôsledku genetických charakteristík netvorí v dostatočnom množstve, pričom táto rezistencia na proguanil môže byť spojená. Vysoké percento týchto ľudí (takzvaných "nemetabolizátorov") sa nachádza v Japonsku a Keni. Vylučovali sa hlavne obličky - 60% nezmenené, 30% - vo forme cykloguanilu. Polčas rozpadu je približne 20 hodín.

Nežiaduce reakcie

GI: aftózna stomatitída, dyspepsia.

obličky: podráždenie parenchýmu, hematúria.

kontraindikácie

Precitlivenosť na proguanil a iné biguanidy.

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Neboli vykonané primerané štúdie bezpečnosti. Používajte s opatrnosťou a porovnávajte možné prínosy a riziká.

Dojčenie. Údaje o penetrácii do materského mlieka chýbajú. Neboli vykonané primerané štúdie bezpečnosti. Používajte s opatrnosťou a porovnávajte možné prínosy a riziká.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie obličiek, ako aj možnú prítomnosť sprievodných ochorení u starších ľudí, má sa používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek. Možné narušenie vylučovania proguanilu a jeho aktívneho metabolitu, čo predurčuje zvýšené riziko vývoja HP. Je potrebná adekvátna klinická a laboratórna kontrola. Používajte s opatrnosťou.

Porušenie funkcie pečene. Možné narušenie tvorby aktívneho metabolitu, ktoré môže byť spojené so zoslabením antimalarického účinku.

Liekové interakcie

Proguanil môže zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu.

Informácie pre pacientov

Proguanil sa má užívať s jedlom a piť veľa vody.

Pri dodržiavaní režimu a režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte dávku a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Buďte opatrní pri čistení zubov, poraďte sa so svojím lekárom pred zubným zákrokom.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

pyrimetamín

Syntetické liečivo, ktoré je derivátom diaminopyrimidínu. Má blízko štruktúru a farmakodynamiku na trimotoprim (pozri kapitolu "Skupina sulfónamidov a ko-trimoxazol"). Keď monoterapia s pyrimetamínom môže rýchlo vyvolať rezistenciu, tak sa používa v kombinácii s inými liekmi, najčastejšie so sulfonamidmi.

Mechanizmus účinku

Antiprotozoálny účinok je spojený s inhibíciou enzýmu DHFR, v dôsledku čoho dochádza k narušeniu výmeny kyseliny listovej. Je nevyhnutné, aby pyrimetamín významne inhiboval DHFR v prvokoch oveľa viac ako baktérie.

Spektrum činností

Najcitlivejšími sú tkanivové formy P. falciparum, v menšom rozsahu P.vivax. Pomalý hematoschinocídny účinok pre všetky typy plazmód, vrátane kmeňov P. falciparum, odolné voči chloroquínu.

Toxoplazma je tiež citlivá na pyrimetamín.

farmakokinetika

Prakticky úplne absorbovaný v zažívacom trakte, biologická dostupnosť nezávisí od jedla. Maximálna koncentrácia v krvi sa rozvíja po 3-4 hodinách, 87% sa spája s plazmatickými proteínmi. Je dobre distribuovaný, akumuluje sa v erytrocytoch, obličkách, pľúcach, pečeni, slezine. Prechádza cez BBB a vytvára koncentráciu v mozgovomiechovom moku, ktorý sa rovná 13-26% hladiny v krvnej plazme. Prechádza placentou a preniká do materského mlieka. Metabolizovaný v pečeni. Pomaly sa vylučuje obličkami, 20 - 30% v aktívnej forme. Polčas rozpadu je 4 až 6 dní.

Nežiaduce reakcie

Hematologické reakcie: megaloblastická nedostatočnosť folátovej anémie, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza. Preventívne opatrenia: kontrola krvného obrazu s určením krvných doštičiek.

skin: vyrážka, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm.

GI: atrofická glossitída, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Akútne predávkovanie: vyskytuje sa pri jednorazovej dávke veľkej dávky. Symptómy: silná bolesť brucha, opakované zvracanie, rozrušenie, kŕče, respiračné ťažkosti, kolaps. Relatívne opatrenia: výplach žalúdka, resuscitácia, symptomatická terapia (s kŕčmi - diazepam).

svedectvo

Liečba tropickej malárie odolnej voči chlorochínu - v kombinácii so sulfadoxínom a chinínom (pozri nižšie Pyrimetamín / sulfadoxín).

Toxoplazmóza (vrátane toxoplazmatickej encefalitídy pri AIDS, vrodená toxoplazmóza) je v kombinácii so sulfadimidínom alebo sulfadiazínom.

kontraindikácie

Precitlivenosť na pyrimetamín.

I trimester tehotenstva.

Megaloblastická anémia spojená s nedostatkom kyseliny listovej.

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Pyrimetamín preniká do placenty. Zvieratá majú teratogénny účinok. To môže narušiť metabolizmus kyseliny listovej v plodoch. Neodporúča sa používať v prvom trimestri tehotenstva.

Dojčenie. Pyrimetamín preniká do materského mlieka. Môže interferovať s metabolizmom kyseliny listovej u dojčiat, ktoré dojčia, najmä pri použití veľkých dávok (liečba toxoplazmózy). Neodporúča sa používať ošetrovateľky.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie obličiek, ako aj možnú prítomnosť sprievodných ochorení u starších ľudí, má sa používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek. Možné porušenie vylučovania pyrimetamínu, ktoré predurčuje zvýšené riziko vývoja HP. Je potrebná adekvátna klinická a laboratórna kontrola. Používajte s opatrnosťou.

Porušenie funkcie pečene. Je možné spomaliť metabolizmus pyrimetamínu, čo predurčuje zvýšené riziko vývoja HP. Je potrebná adekvátna klinická a laboratórna kontrola. Používajte s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Antiprotozoálny účinok pyrimetamínu sa zvyšuje v kombinácii so sulfónamidmi. To zvyšuje riziko vývoja HP.

Informácie pre pacientov

Pyrimetamín sa má užívať s jedlom a piť veľa vody.

Pri dodržaní režimu a liečebných režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte ju a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Buďte opatrní pri čistení zubov, poraďte sa so svojím lekárom pred zubným zákrokom.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

Pyrimetamín / sulfadoxín

Liek, ktorý je kombináciou pyrimetamínu so sulfónamidom sulfadoxínu s ultra dlhým pôsobením v pomere 1:20. Podľa závažnosti protozoaktívneho účinku je porovnateľné s chloroquínom.

Mechanizmus účinku

Zvýšený antimalarický účinok kombinácie je spôsobený vzájomným zosilnením účinku každej zo zložiek blokujúcich dva po sebe idúce štádiá metabolizmu kyseliny listovej v plazmódii. Sulfadoxín kompetitívne nahrádza PABA a zabraňuje tvorbe kyseliny dihydrofolovej a pyrimetamín inhibuje DHFR, čím narušuje konverziu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú.

Spektrum činností

Hlavným klinickým významom je pomalý hematoschizontocídny účinok pre všetky typy plazmód, vrátane kmeňov P. falciparum, odolné voči chloroquínu. Tkanivové formy sú tiež citlivé P. falciparum, v menšom rozsahu P.vivax. V súčasnosti je odolný voči kmeňom pyrimetamín / sulfadoxín P. falciparum sa objavili v krajinách juhovýchodnej Ázie, Južnej Ameriky, Oceánie a Rovníkovej Afriky.

farmakokinetika

Prakticky úplne absorbovaný v zažívacom trakte, biologická dostupnosť nezávisí od jedla. Maximálna koncentrácia v krvi sa rozvíja po 3-4 hodinách, obe zložky sa viažu na plazmatické proteíny o 87-90%. Sú distribuované v mnohých tkanivách a tajomstvách. Prejdite cez GEB, placentu, preniká do materského mlieka. Metabolizovaný v pečeni sa vylučuje hlavne obličkami. Polčas rozpadu je 4 až 8 dní.

Nežiaduce reakcie

Hematologické reakcie: megaloblastická nedostatočnosť folátovej anémie, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia. Preventívne opatrenia: kontrola krvného obrazu s určením krvných doštičiek.

Alergické reakcie: vyrážka, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

GI: atrofická glossitída, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

pečeň: cholestatickej hepatitídy.

obličky: kryštalúria, hematúria, intersticiálna nefritída, renálna tubulárna nekróza.

Akútne predávkovanie: vyskytuje sa pri jednorazovej dávke veľkej dávky. Symptómy: silná bolesť brucha, opakované zvracanie, rozrušenie, kŕče, respiračné ťažkosti, kolaps. Relatívne opatrenia: výplach žalúdka, resuscitácia, symptomatická terapia (s kŕčmi - diazepam).

svedectvo

Liečba hlorohinorezistentnoy falciparum - v kombinácii s chinínom (taká kombinácia je spôsobené tým, že pyrimetamín / sulfadoxin má pomalý účinok a chinín - rýchlo).

kontraindikácie

Precitlivenosť na pyrimetamín.

Alergické reakcie na prípravky sulfanilamidu, furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy, deriváty sulfonylmočoviny.

Ťažká dysfunkcia pečene.

Ťažká renálna dysfunkcia.

Megaloblastická anémia spojená s nedostatkom kyseliny listovej.

Upraviť upozornenia

V súvislosti s rozvojom udržateľnosti P. falciparum na pyrimetamín / sulfadoxin v juhovýchodnej Ázii, Južnej Amerike, Oceánii a subsaharskej Afrike, užívanie lieku pre liečbu malárie falciparum dovážané z týchto regiónov, sa neodporúča.

Pyrimetamín / sulfadoxín sa nemá používať na predĺženú chemoprofylaxiu malárie v dôsledku viacerých HP a vývoj rezistencie P. falciparum v mnohých regiónoch.

Alergie. Ak sa počas aplikácie pyrimetamínu / sulfadoxínu vyskytne akékoľvek vyrážky, má sa zlikvidovať, aby sa zabránilo vzniku ťažkých toxických alergických reakcií.

Tehotenstvo. Pyrimetamín a sulfadoxín prechádzajú placentou. Gravidita (najmä I a III trimestri) sa neodporúča, pretože pyrimetamín môžu interferovať s výmenou kyseliny listovej v plodu, a sulfadoxin vyvolať hemolytickú anémiu a kernikteru.

Dojčenie. Pyrimetamín a sulfadoxín prenikajú do materského mlieka. Deti, ktoré sú dojčené, možné porušovanie metabolizmu kyseliny listovej (pyrimetamín), rozvoj hemolytickej anémie a kernikteru (sulfadoxin). Neodporúča sa používať ošetrovateľky.

Pediatrics. Sulfanilamidová zložka konkuruje bilirubínu na väzbu s plazmatickými proteínmi, čo zvyšuje riziko vzniku jadrovej žltačky u novorodencov. Navyše, pretože novorodenca úplne nevytvára enzýmové systémy pečene, zvýšené koncentrácie voľného sulfadoxínu môžu ďalej zvyšovať riziko vzniku jadrovej žltačky. Preto sú sulfónamidy kontraindikované u detí do 2 mesiacov.

Geriatria. U starších pacientov je zvýšené riziko závažnej HP kože, generalizované depresie krvotvorby, trombocytopénia purpura (ten zvlášť v kombinácii s tiazidmi). S ohľadom na vek zníženie funkcie obličiek, rovnako ako prípadná prítomnosť komorbidít u starších pacientov, sa má užívať s opatrnosťou pod prísnou kontrolou.

Zhoršená funkcia obličiek. Spomalenie vylučovania obličkami vedie k akumulácii pyrimetamínu a sulfadoxínu v organizme, čo zvyšuje riziko toxických účinkov. Je potrebná adekvátna klinická a laboratórna kontrola. Používajte s opatrnosťou. Pri ťažkých poruchách funkcie obličiek je liek kontraindikovaný.

Porušenie funkcie pečene. Spomalenie metabolizmu pyrimetamínu a sulfadoxínu so zvýšeným rizikom toxických účinkov. Možný vývoj toxickej pečeňovej dystrofie. Je potrebná adekvátna klinická a laboratórna kontrola. Používajte s opatrnosťou. Pri závažnom porušovaní funkcie pečene je liek kontraindikovaný.

Liekové interakcie

Sulfónamid zložka môže zvýšiť účinok a / alebo toxické účinky antikoagulancií, antikonvulzíva (hydantoín deriváty), perorálne antidiabetiká, a metotrexátu v dôsledku posunu ich spojenie s proteínmi a / alebo oslabenie ich metabolizmu.

Ak sa používa súčasne s inými liekmi, ktoré spôsobujú potlačenie kostnej drene, hemolýzu, hepatotoxické účinky, môže sa zvýšiť riziko vývoja zodpovedajúcich toxických účinkov.

Fenylbutazón, salicyláty a indometacín môže vytesniť pyrimetamín a sulfadoxin v súvislosti s proteínmi krvnej plazmy, čím sa zvyšuje ich koncentráciu v krvi.

Informácie pre pacientov

Pyrimetamín / sulfadoxín sa má užívať perorálne počas jedla a veľkého množstva vody.

Pri dodržaní režimu a liečebných režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte ju a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Buďte opatrní pri čistení zubov, poraďte sa so svojím lekárom pred zubným zákrokom.

Počas liečby pyrimetamínom / sulfadoxínom neužívajte lekára bez liečby lekárom.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

halofantrín

Derivát fenantrenmetanolu používaný v rezistentných formách tropickej malárie ako rezervnej drogy.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus antimalarického účinku nie je presne stanovený.

Spektrum činností

Formy erytrocytov P. falciparum (vrátane radu kmeňov odolných voči chloroquínu a pyrimetamínu / sulfadoxínu) a P.vivax. Možná krížová rezistencia plazmód na halofantrín a meflochín.

farmakokinetika

Je to rýchlo, ale len okrajovo sa vstrebáva do tráviaceho traktu, najmä u pacientov s maláriou. Biologická dostupnosť sa líši u rôznych ľudí, významne sa zvyšuje pri užívaní s jedlom (najmä mastnými). Na rozdiel od mnohých iných antimalarických liekov sa nehromadí v erytrocytoch. Približne 20-30% podanej dávky sa biotransformuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu (N-des-butyl-halofantrín). Vylučovanie sa vykonáva hlavne s výkalmi. Half-life halofantrín - 1-2 dni, aktívny metabolit - až 6-10 dní.

Nežiaduce reakcie

GI: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, menej často - zápcha.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie kože atď.

srdce: oneskorenie vedenia sprevádzané predĺžením PR a QT intervalov s vysokým rizikom smrteľných ventrikulárnych arytmií. Rizikové faktory: použitie počas alebo hneď po jedle (dramatické zvýšenie biologickej dostupnosti), nedostatok vitamínu B1, poruchy rovnováhy elektrolytov, vrodený syndróm predlžovania QT.

CNS: všeobecná slabosť, retardácia, bolesť hlavy, kŕče.

iné: artralgia, bolesť na hrudníku, kašeľ, hypotenzia, časté močenie, pľúcny edém.

svedectvo

Liečba tropickej malárie s rezistenciou P. falciparum na chlórquín a iné lieky.

kontraindikácie

Precitlivenosť na halofantrín.

Vek pred 1 rokom.

Ochorenie srdca s predispozíciou na predĺženie QT intervalu.

Upraviť upozornenia

Halofantrín sa môže použiť skôr ako 3 týždne po predchádzajúcom podaní meflochínu.

Nepoužíva sa na chemoprofylaxiu malárie.

Tehotenstvo. U zvierat bol zaznamenaný embryotoxický účinok. Neuskutočnili sa primerané štúdie bezpečnosti u ľudí. Aplikácia v tehotenstve sa neodporúča.

Dojčenie. Údaje o penetrácii do materského mlieka chýbajú. Pri vymenovaní dojčiacich žien je potrebné porovnať možné prínosy a riziká.

Pediatrics. Neboli vykonané primerané štúdie bezpečnosti. Neodporúča sa menovať deti mladšie ako 1 rok.

Geriatria. Vzhľadom na možnú prítomnosť komorbidít u starších ľudí by sa mala používať opatrne a pod prísnou kontrolou.

Choroby srdca. U ľudí so srdcovou patológiou rastie riziko vzniku kardiotoxických účinkov. Pri ochoreniach s predispozíciou na predĺženie QT intervalu je halofantrín kontraindikovaný.

Liekové interakcie

Pri použití súčasne s chinínom alebo meflochínom sa riziko kardiotoxicity výrazne zvyšuje, takže takéto kombinácie nie sú povolené.

Halofantrín sa môže použiť skôr ako 3 týždne po predchádzajúcom podaní meflochínu.

Informácie pre pacientov

Halofantrín sa má užívať striktne na prázdny žalúdok (1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle), aby sa zabránilo zvýšeniu biologickej dostupnosti a v dôsledku toho vzniku kardiotoxických účinkov.

Pri dodržaní režimu a liečebných režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte ju a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku.

Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

Artemisinín a jeho deriváty

Artemisinín je extrakt z trávy Artemisia annua, používané v Číne ako antipyretikum už 2 000 rokov.

Artemisinín sa v súčasnosti používa zriedkavo, častejšie jeho polosyntetické deriváty: arteméter a artesunát, ktoré majú vyššiu antimalarickú aktivitu. Používajú sa ako rezervné liečivá na liečbu malárie spôsobenej plazmódnymi kmeňmi rezistentnými voči viacerým liečivám.

Mať rýchly účinok, poskytnúť úľavu od útokov po dobu 1-3 dní. Na chemoprofylaxiu sa nepoužíva.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus antimalarického účinku nie je presne stanovený. Predpokladá sa, že je spojená s aktiváciou peroxidačných procesov a poškodením voľnými radikálmi bunkových membrán a intracelulárnych plazmodiových proteínov.

Spektrum činností

Výrazný hematoschizontocídny účinok na všetky typy plazmód, vrátane polyresistentných kmeňov P. falciparum.

farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti artemizinínu a jeho derivátov ako celku boli študované nedostatočne kvôli nedostatku metód na ich stanovenie v tkanivách a biologických tekutinách. Po zavedení do tela sa rýchlo hydrolyzuje s tvorbou aktívneho metabolitu - dihydroartemisinínu. Artesunát má kratší polčas (približne 1 hodinu) ako arteméter (4-12 hodín).

Nežiaduce reakcie

Prípravy sú spravidla dobre tolerované. HP je zriedka videný.

GI: bolesť brucha, hnačka.

pečeň: zvýšená aktivita transamináz.

Hematologické reakcie: prechodná retikulocytopénia a neutropénia.

iné: drogová horúčka, bradykardia.

svedectvo

Liečba malárie vrátane mozgových foriem s rezistenciou na iné lieky (niekedy v kombinácii s meflochínom, chinínom, halofantrínom, pyrimetamínom / sulfadoxínom alebo doxycyklínom).

kontraindikácie

Precitlivenosť na artemizinín a jeho deriváty.

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Neuskutočnili sa primerané štúdie bezpečnosti u ľudí. Aplikácia v tehotenstve sa neodporúča.

Dojčenie. Údaje o penetrácii do materského mlieka chýbajú. Pri vymenovaní dojčiacich žien je potrebné porovnať možné prínosy a riziká.

Pediatrics. Neboli vykonané primerané štúdie bezpečnosti. Používajte s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Antimalariálny účinok derivátov artemisinínu sa zvyšuje, keď je kombinovaný s meflochínom, chinínom, halofantrínom, pyrimetamínom / sulfadoxínom alebo doxycyklínom.

Informácie pre pacientov

Pri dodržaní režimu a liečebných režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte ju a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Ak sa nachádzate v endemických oblastiach, použite všetky primerané opatrenia na ochranu pred uhryznutím komárov (ochranné siete, oblečenie, repelenty atď.).

Okamžite navštívte lekára, ak sa horúčka vyvíja v endemickej oblasti a niekoľko mesiacov po návrate.

Lieky používané pri iných protozoálnych infekciách

paromomycín

Prirodzený antibiotikum-aminoglykozid v štruktúre a antimikrobiálnej aktivite blízko neomycínu. Hlavným rozdielom paromomycínu je účinok na prvok, ktorý určuje jeho základný klinický význam. Nie je použiteľné pre bakteriálne infekcie.

Mechanizmus účinku

Protozoatídny účinok paromomycínu je spojený s porušením syntézy proteínov ribozómami.

Spektrum činností

Klinický význam má vplyv na patogénne améby (E. histolytica), cryptosporidia (Cryptosporidium spp.) a leishmania (Leishmania spp.).

farmakokinetika

V skutočnosti nie je absorbovaný v zažívacom trakte, vytvára vysokú koncentráciu v lúmeni čreva a úplne sa vylučuje výkalmi. Možná absorpcia cez poškodenú sliznicu, ako aj s výrazným porušením motorickej evakuácie funkcie gastrointestinálneho traktu. Pri vonkajšej aplikácii sa takmer neabsorbuje.

Nežiaduce reakcie

GI: bolesť alebo nepríjemné pocity na bruchu, nauzea, vracanie, hnačka (častejšie pri aplikácii v dávke vyššej ako 3,0 g / deň).

V prípade absorpcie v gastrointestinálnom trakte sú možné nefrotoxické, ototoxické a / alebo vestibulotoxické účinky (pozri kapitolu "Aminoglykozidová skupina"). Preventívne opatrenia: nepoužívajte na ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu a závažné zlyhanie obličiek.

svedectvo

Neinvazívna amébia (asymptomatický transport).

Kryptosporidóza (vrátane AIDS).

Kožná leishmanióza (lokálne).

kontraindikácie

Precitlivenosť na paromomycín.

Ťažké zlyhanie obličiek.

Erozívne ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu.

Upraviť upozornenia

Vzhľadom na to, že paromomycín je "lucidný" amoebicid (to znamená, že pôsobí iba na parazity v lumen čreva), nemôže byť použitý na amybiázu extraintestinálnej lokalizácie.

Tehotenstvo. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Používajte s opatrnosťou.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Používajte s opatrnosťou.

Geriatria. Vzhľadom na možné zníženie funkcií obličiek a sluchu súvisiace s vekom sa má používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek. Má sa používať opatrne, pod kontrolou funkcie obličiek. Pri závažnom zlyhaní obličiek je paromomycín kontraindikovaný.

Choroby gastrointestinálneho traktu. U pacientov s erozívnymi a ulceratívnymi gastrointestinálnymi léziami, ako aj s intestinálnou obštrukciou sa zvyšuje riziko systemickej absorpcie paromomycínu a vývoj toxických účinkov, takže sa v takýchto prípadoch neodporúča.

Liekové interakcie

Paromomycín sa neodporúča používať v kombinácii s prípravkami, ktoré majú ototoxicitu alebo nefrotoxicitu.

Informácie pre pacientov

Pri dodržaní režimu a liečebných režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte ju a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku.

Udržať trvanie kurzu.

Poraďte sa so svojím lekárom o možnosti súbežného užívania iných liekov.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Emetín a dehydroetylmetín

Emetín je rastlina s alkaloidmi ipekakuány, dehydroetylamín - jeho semisyntetický analóg.

Používajú sa ako rezervné liečivá v ťažkých formách intestinálnej a extraintestinálnej amébyázy, pričom dehydroetylmín je výhodnejší vďaka mierne nižšej toxicite. Liečba sa má vykonávať iba v nemocnici.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus ami-bicídneho účinku nie je presne stanovený. Predpokladá sa, že je spojená s degeneratívnymi zmenami v jadre a cytoplazme parazita.

Spektrum činností

Patogénne améby s emetínom a dehydroetymínom - tkanivovými amébikidmi pôsobiacimi na parazitárne bunky lokalizované v stene čreva a pečene.

farmakokinetika

Obe lieky majú nízku biologickú dostupnosť, ak sa užívajú perorálne. Dobre sa vstrebáva s úvodom / m. Distribuovaný do mnohých orgánov a tkanív sa hromadí v pečeni, pľúcach, slezine a obličkách. Pomaly vylučuje obličky. Mať kumulatívne vlastnosti. Priemerný polčas rozpadu je približne 5 dní. U niektorých pacientov sa lieky môžu detegovať v moči po 1,5-2 mesiacoch po zrušení.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie sa pozoruje pri použití emetínu a zvyšuje sa pravdepodobnosť a závažnosť s trvaním kurzu.

GI: nevoľnosť, vracanie, hnačka (výskyt alebo exacerbácia).

Kardiovaskulárny systém: bolesti srdca, tachykardia, zmeny EKG (predĺženie QT, invertácia T vlny, ST depresia, hypotenzia.) V závažných prípadoch je možné vyvinúť akútnu degeneratívnu myokarditídu s fatálnym koncom.

Kostrové svalstvo: bolesť, stuhnutosť v oblasti injekcie. Je možné vytvoriť abscesy a nekrózu.

Nervový systém: generalizovaná svalová slabosť, znížená citlivosť.

skin: ekzému, erytematózna alebo žihľavka.

obličky: nefrotoxický účinok.

pečeň: zvýšená aktivita transamináz, toxická hepatitída.

svedectvo

Ťažké formy črevnej a intestinálnej amebiázy vrátane abscesu pečene (s neúčinnosťou alebo nemožnosťou používať nitroimidazoly). Niekedy sa používa v kombinácii s chloroquínom.

kontraindikácie

Precitlivenosť na emetín a dehydroetylmetín.

Choroby kostrových svalov.

V ranom detstve.

Upraviť upozornenia

Pri použití emetínu alebo dehydrometínu je potrebné prísne sledovanie EKG.

Ak sa na pozadí liečby vyskytnú príznaky z tráviaceho traktu, tachykardia, hypotenzia, svalová slabosť, lieky by mali byť zrušené.

Veľmi opatrne sa používa u mentálne retardovaných.

Tehotenstvo. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Emetín a dehydroetylamín sú počas gravidity kontraindikované.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Emetín a dehydroetymín sú kontraindikované pri dojčení.

Pediatrics. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Neodporúča sa pre malé deti. Používajte opatrne v iných vekových skupinách.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie pečene a obličiek, ako aj možná prítomnosť sprievodných ochorení, by sa mali používať s veľkou opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek. Pri ochoreniach obličiek sú kontraindikované emetín a dehydroetylamín.

Liekové interakcie

Emetín a dehydroetylmetín by sa nemali používať v kombinácii s liekmi, ktoré majú kardiotoxicitu, neurotoxicitu alebo majú nepriaznivý účinok na kostrové svalstvo.

Antiamóbny účinok emetínu a dehydrometmínu sa pri kombinácii s chloroquínom zvyšuje.

Informácie pre pacientov

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Diloxanid furoát

Syntetické liečivo, derivát dichlóracetamidu. Používa sa ako "luminary" amoebicide.

Spektrum činností

farmakokinetika

Neštudoval sa dostatočne. Pod vplyvom esteráz v čreve sa diloxanid furoát hydrolyzuje s uvoľňovaním účinného diloxanidu, z ktorého je väčšina absorbovaná, metabolizovaná v pečeni a vylučovaná prevažne močom. Neabsorbovaný diloxanid (približne 10%) pôsobí na améby nachádzajúce sa v čreve čreva. Vylučuje sa výkalmi.

Nežiaduce reakcie

GI: najčastejšie plynatosť, niekedy bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie.

skin: žihľavka, svrbenie.

svedectvo

Asymptomatická transport amoeb v čreve.

kontraindikácie

Precitlivenosť na diloxanid a iné deriváty dichlóracetamidu.

Vek do 2 rokov.

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Aplikácia v tehotenstve sa neodporúča.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Má sa podávať opatrne.

Pediatrics. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Môže byť používaný opatrne u detí starších ako 2 roky.

Liekové interakcie

Údaje o liekových interakciách s diloxanid furoátom chýbajú.

Informácie pre pacientov

Pri dodržaní režimu a liečebných režimov dodržiavajte v priebehu celého trvania dávku, nepremeňte ju a pravidelne ju užívajte. Ak chýba dávka, užite ju čo najskôr; Neužívajte ho, ak je skoro čas na ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku.

Udržať trvanie kurzu.

Nepoužívajte lieky, ktoré vypršali.

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Etofamid

Rovnako ako diloxanid furoát, ide o derivát dichlóracetamidu.

Podľa klinických a farmakologických charakteristík je to takmer rovnaké ako dikloxanid furoát. Používa sa ako "luminary" amoebicide.

Meglumín antimonát

Organická zlúčenina pentavalentného antimónu, liečivo, ktoré sa používa pri liečbe leishmaniózy.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus antiprotozoálneho účinku nie je presne stanovený.

Spektrum činností

farmakokinetika

Keď sa parenterálne podanie distribuuje do mnohých tkanív a telových prostredí, akumuluje sa v koži bunky retikuloendotelového systému. Vylučuje sa obličkami. Polčas rozpadu s intravenóznym podaním - 2-30 h, s v / m - až do 1 mesiaca.

Nežiaduce reakcie

Vzhľadom na skutočnosť, že v pečeni je pentavalentný antimón čiastočne transformovaný na trojmocný, ktorý má vyššiu toxicitu.

GI: anorexia, nevoľnosť, vracanie.

Reakcie z precitlivenosti: vyrážka, horúčka, artralgia, myalgia, kašeľ, pneumonitída.

Nervový systém: bolesť hlavy, závrat, polyneuritida.

Nefrotoxicita: renálna dysfunkcia popisuje vývoj akútneho zlyhania obličiek. Preventívne opatrenia: klinické a laboratórne monitorovanie.

srdce: bolesť, predĺženie QT, zmena vlny T, poruchy rytmu, myokarditída. Preventívne opatrenia: monitorovanie EKG.

pečeň: zvýšená aktivita transamináz, hepatitída. Preventívne opatrenia: klinické a laboratórne monitorovanie.

pankreas: zvýšená aktivita amylázy, pankreatitída (častejšie v subklinickej forme).

local: bolesť v mieste vpichu.

svedectvo

Leishmanióza - viscerálna, kožná sliznica, dermálna.

kontraindikácie

Precitlivenosť na prípravky s antimónom.

Ťažká renálna dysfunkcia.

Ťažká dysfunkcia pečene.

Závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému.

Upraviť upozornenia

Tehotenstvo. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Používajte s opatrnosťou.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Používajte s opatrnosťou.

Pediatrics. Nie sú k dispozícii adekvátne bezpečnostné údaje. Nedoporučuje sa menovať deti do 2 rokov. Používajte opatrne v iných vekových skupinách.

Geriatria. Vzhľadom na vek súvisiaci pokles funkcie pečene a obličiek, ako aj možná prítomnosť sprievodných ochorení, by sa mali používať s opatrnosťou.

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa zvyšuje riziko toxických účinkov. Používajte s opatrnosťou. Pri závažných poruchách funkcie meglumínových obličiek je antimonát kontraindikovaný.

Porušenie funkcie pečene. U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa zvyšuje riziko toxických účinkov. Používajte s opatrnosťou. Pri závažnom porušovaní pečene je antimonát megluminy kontraindikovaný.

Liekové interakcie

Údaje o liekových interakciách s meglumínovým antimonátom chýbajú.

Informácie pre pacientov

Poraďte sa s lekárom, ak sa zlepšenie nevyskytne v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky.

Antiprotozoálnu aktivitu majú tiež nitroimidazoly, niektoré makrolidy (spiramycín atď.) A sulfónamidy, ktoré sú podrobne opísané vyššie (pozri zodpovedajúcu kapitolu v časti "Antibakteriálne prípravky").

Podobné Články O Parazity

Ako odstrániť parazity z tela doma - ľudové lieky a lieky pre deti a dospelých
Tablety z trpaslíkov pre deti a dospelých - najefektívnejšie lieky
Účinné byliny na liečbu červov u dospelých a detí: recepty, aplikácie a obmedzenia